一种碳青霉烯类抗生素侧链的制备方法

摘要

本发明公开了一种碳青霉烯类抗生素侧链的制备方法，所述方法包括：A)L-羟基脯氨酸(ii)与氯甲酸对硝基苄酯反应，然后进行分离、结晶，得化合物(iii)；B)将步骤A)所得化合物(iii)与二苯基次磷酰氯反应，得化合物(iv)；所得化合物(iv)与甲基磺酰氯反应，得化合物(v)；所得化合物(v)与九水硫化钠反应，然后升温到15℃-35℃反应0.5-6小时，得化合物(vii)；C)步骤B)所得化合物(vii)与二甲胺盐酸盐反应，然后进行分离、结晶，得化合物(i)。本发明简化了操作，易于工业化生产，降低了生产成本，产物易提纯，所得产品的纯度和收率高。

主权项

1、一种碳青霉烯类抗生素侧链的制备方法，其特征在于，所述方法包括：A)L-羟基脯氨酸(ii)在-15℃-25℃及碱催化下与氯甲酸对硝基苄酯反应，得到化合物(iii)的反应产物混合物，然后进行分离、并用有机溶剂进行结晶，得化合物(iii)；B)将步骤A)所得化合物(iii)在-35℃-10℃及碱催化下与二苯基次磷酰氯反应，得化合物(iv)的反应产物混合物；所得化合物(iv)的反应产物混合物在-35℃-10℃及碱催化下与甲基磺酰氯反应，得化合物(v)的反应产物混合物；所得化合物(v)的反应产物混合物在-35℃-10℃与九水硫化钠反应，然后升温到15℃-35℃反应0.5-6小时，得化合物(vii)的反应产物混合物；或将化合物(vii)的反应产物混合物进行分离，并用有机溶剂进行结晶，得化合物(vii)；C)步骤B)所得化合物(vii)或化合物(vii)的反应产物混合物与二甲胺盐酸盐在5℃-35℃及碱催化下进行反应，得化合物(i)的反应产物混合物，然后进行分离，并用有机溶剂进行结晶，得化合物(i)。