| 发明名称 | 制备4-五氟化硫基苯甲酰基胍的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)的4-五氟化硫基苯甲酰基胍的方法，其中R1至R4具有权利要求书中所给出的含义。式(I)化合物构成NHE1抑制剂，能用于治疗心血管疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101475519A | 申请公布日期 | 2009.07.08 |
| 申请号 | CN200910009756.1 | 申请日期 | 2004.11.03 |
| 申请人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 | 发明人 | G·舒贝特;H-W·克勒曼 |
| 分类号 | C07C381/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C381/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 主权项 | 1.式X化合物<img file="A200910009756C00021.GIF" wi="362" he="338" />其中各含义为：R1 是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，NR10R11，-O<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-CF<sub>3</sub>或者-(SO<sub>m</sub>)<sub>q</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-CF<sub>3</sub>；R10和R11彼此独立地是氢，具有1、2、3或4个碳原子的烷基或者-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>；m 是0，1或2n，o，p，q，r和s彼此独立地是0或1；R6 是-(SO<sub>h</sub>)<sub>z</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-(CF<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中1、2、3或4个氢原子可以被氟原子代替；h 是0，1或2；z 是0或1；k 是0，1，2，3或4；l 是0或1；或者R6 是-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-苯基或者-O-苯基，其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代：-O<sub>u</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4个碳原子的烷基和-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；t 是0，1，2，3或4；u 是0或1；v 是0，1，2或3；或者R6 是-(CH<sub>2</sub>)<sub>w</sub>-杂芳基其是未取代的或者被1、2或3个选自下组的原子团取代：-O<sub>x</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>y</sub>-CF<sub>3</sub>，具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基和具有1、2、3或4个碳原子的烷基，-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>；w 是0，1，2，3或4；x 是0或1；y 是0，1，2或3；R3和R4，彼此独立地是氢或F；和其盐。 | ||
| 地址 | 德国法兰克福 | ||