| 摘要 |
1. Соединение формулы I: ! ! которое имеет PTIC50 меньше примерно 200 нМ, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где: ! A представляет собой необязательно замещенный неароматический гетероцикл; ! каждый из D1 и D2 независимо представляет собой N или CR1; ! каждый из E1, E2 и E3 независимо представляет собой N или CR2; ! X представляет собой необязательно замещенный гетероарил; ! Y представляет собой O, C(O), CH(OH) или CH2; ! каждый R1 независимо представляет собой водород, галоген, циано, RA, ORA, C(O)RA, C(O)ORA, C(O)N(RARB), N(RARB) или SO2RA; ! каждый R2 независимо представляет собой водород, галоген, циано, RA, ORA, C(O)RA, C(O)ORA, C(O)N(RARB), N(RARB) или SO2RA; ! каждый RA независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, арил, арилалкил, алкиларил, гетероцикл, гетероцикл-алкил или алкил-гетероцикл; и ! каждый RB независимо представляет собой водород или необязательно замещенный алкил, арил, арилалкил, алкиларил, гетероцикл, гетероцикл-алкил или алкил-гетероцикл. ! 2. Соединение по п.1, которое имеет PTIC50 меньше примерно 150 нМ. ! 3. Соединение по п.2, которое имеет PTIC50 меньше примерно 100 нМ. ! 4. Соединение по п.3, которое имеет PTIC50 меньше примерно 50 нМ. ! 5. Соединение по п.1, которое имеет DTIC50 больше примерно 1 мкМ. ! 6. Соединение по п.5, которое имеет GTIC50 больше примерно 1 мкМ. ! 7. Соединение по п.1, в котором X представляет собой необязательно замещенный 5-, 6-, 9- или 10-членный гетероарил. ! 8. Соединение по п.7, в котором X представляет собой необязательно замещенный 5- или 6-членный гетероарил. ! 9. Соединение по п.8, которое имеет формулу IA: ! ! 10. Соединение по п.8, которое имеет формулу IB: ! ! в которой каждый R5 независимо представляет собой галоген, циано, R5A, OR5A, C(O)R5A, C(O)OR5A, C(O)N(R5АR5В), N(R5АR5� |
