齐拉西酮的合成方法

摘要

本发明提供了一种合成齐拉西酮的新方法。该方法包括以下步骤：以2，5-二氯甲苯为起始原料，经硝化后与N，N-二甲基二甲氧基甲胺缩合。所得中间体在草酸及乙二醇存在下转化成缩醛化合物。接着跟丙二酸二乙酯反应，然后脱羧、还原、环合得到关键中间体7。化合物7在酸性条件下脱保护得到醛8，醛8在三乙酰氧基硼氢化钠存在下与3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑反应得到齐拉西酮。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，操作方便。

主权项

1、一种齐拉西酮的制备方法，所述方法包括，在室温～50℃时，在有机溶剂中，使2-(6-氯-2-羰基吲哚-5-基)乙醛、3-哌嗪基-1，2-苯并异噻唑以及三乙酰氧基硼氢化钠进行反应，