发明名称 联芳基或芳基-杂芳基取代的吲哚类化合物
摘要 本发明涉及式(I)的取代吲哚类化合物,其可用作治疗呼吸系统疾病的药物化合物。
申请公布号 CN101454284A 申请公布日期 2009.06.10
申请号 CN200780019388.8 申请日期 2007.05.25
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 罗杰·V·邦纳特;蒂莫西·J·卢克;约翰·卡明
分类号 C07D209/30(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/30(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 陈 桉;封新琴
主权项 1.一种式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物:<img file="A200780019388C00021.GIF" wi="480" he="483" />其中X是O或S(O)<sub>n</sub>,其中n是0、1或2;R<sup>1</sup>是氢、卤素、CN、硝基、S(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、OH、OR<sup>4</sup>、OS(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NR<sup>4</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>COR<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NHCOR<sup>6</sup>、NHCONR<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、芳基、杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷基,所述C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR<sup>8</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>和S(O)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>的取代基取代,其中n是0、1或2;R<sup>2</sup>是氢、卤素、CN、SO<sub>2</sub>R<sup>4</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CH<sub>2</sub>OH、CH<sub>2</sub>OR<sup>4</sup>、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>1-7</sub>烷基,所述C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>1-7</sub>烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、OR<sup>8</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或S(O)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>的取代基取代,其中n是0、1或2;R<sup>3</sup>是芳基或杂芳基,每种基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤素、CN、硝基、S(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、OH、OR<sup>4</sup>、OS(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>4</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NR<sup>4</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>COR<sup>6</sup>、NR<sup>4</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、NHCO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、NHCOR<sup>6</sup>、NHCONR<sup>4</sup>、NHSO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、芳基、杂芳基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基或C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷基的取代基取代,所述C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基和C<sub>1-6</sub>烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR<sup>8</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或S(O)<sub>n</sub>R<sup>7</sup>的取代基取代,其中n=0、1或2;R<sup>4</sup>表示芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,所有这些基团任选地被一个或多个独立地选自氢、卤原子、芳基、杂芳基、OR<sup>10</sup>、NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、CN或硝基的取代基取代,其中n=0、1或2;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地表示氢原子、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基,所述C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>1-6</sub>烷基任选地被一个或多个独立地选自卤原子、芳基、杂芳基、OR<sup>10</sup>、NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、CN或硝基的取代基取代,其中n=0、1或2;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们所连接的氮原子一起任选地形成3-8元饱和杂环,所述杂环任选地包含一个或多个选自O、S(O)<sub>n</sub>或NR<sup>16</sup>的原子,其中n=0、1或2,且杂环本身任选地被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基取代;R<sup>7</sup>和R<sup>13</sup>独立地表示芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>环烷基和C<sub>1-6</sub>烷基,所有这些基团任选地被一个或多个卤原子、芳基、杂芳基、OR<sup>10</sup>、NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>、S(O)<sub>n</sub>R<sup>13</sup>、CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>COR<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、NR<sup>14</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、CN或硝基取代,其中n=0、1或2;R<sup>8</sup>表示氢原子、C(O)R<sup>9</sup>、芳基、杂芳基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基任选地被一个或多个卤原子、芳基或杂芳基取代;
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