发明名称 |
2-叠氮-1,6-D-内醚糖的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种2-叠氮-1,6-D-内醚糖的制备方法,是通过以下步骤实现的:(1)全乙酰化的D-葡萄糖或者L-葡萄糖(1)和苯酚反应制备苯酐(2);(2)碱性条件下脱除乙酰基,制备1,6-内醚糖(3);(3)利用空间位阻,较低温度下,选择性的将2,4位的羟基用Ts保护活化制备(4);(4)选择性的制备3,4位环氧化合物(5);(5)苄醇开环氧制备化合物(6);(6)碱性条件下制备2,3位环氧化合物(7);(7)叠氮开环氧,制备化合物(8);(8)苄基保护羟基,制备最终产物(9);本发明的有益效果是:避免使用剧毒的有机锡化合物,适合于工业化大生产。 |
申请公布号 |
CN101445525A |
申请公布日期 |
2009.06.03 |
申请号 |
CN200710171001.2 |
申请日期 |
2007.11.27 |
申请人 |
上海威锐驰化学科技有限公司 |
发明人 |
刘烽 |
分类号 |
C07H5/04(2006.01)I;C07H3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07H5/04(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 |
代理人 |
胡美强 |
主权项 |
1. 一种2-叠氮-1,6-D-内醚糖的制备方法,是通过以下步骤实现的:(1)全乙酰化的D-葡萄糖或者L-葡萄糖(1)和苯酚反应制备苯酐(2);(2)碱性条件下脱除乙酰基,制备1,6-内醚糖(3);(3)利用空间位阻,较低温度下,选择性的将2,4位的羟基用Ts保护活化制备(4);(4)选择性的制备3,4位环氧化合物(5);(5)苄醇开环氧制备化合物(6);(6)碱性条件下制备2,3位环氧化合物(7);(7)叠氮开环氧,制备化合物(8);(8)苄基保护羟基,制备最终产物(9)。 |
地址 |
200231上海市龙吴路2715号2号楼410 |