| 主权项 |
1.式(I)的化合物，<img file="A200780017760C00021.GIF" wi="1028" he="429" />其中键b是单键或双键；X是-S-、-N(R<sup>5</sup>)-或-O-；Z<sup>1</sup>和Z<sup>3</sup>各自独立地是-N(R<sup>5</sup>)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>、-O-、-S-、或直接的键；Z<sup>2</sup>是-C(O)-或-C(S)-；m是1到2的整数；n是1到3的整数；每个q独立地是1到4的整数；R<sup>0</sup>是氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、或任选取代的烷氧基；每个R<sup>1</sup>都独立地选自：卤素、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烯基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的杂芳烯基、-R<sup>6</sup>OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>SR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>-OR<sup>9</sup>OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>CN、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(S)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(NR<sup>7</sup>)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(S)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(NR<sup>7</sup>)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(S)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(NR<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>C(S)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>C(NR<sup>7</sup>)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>S(O)tOR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>N(R<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>S(O)tN(R<sup>7</sup>)N＝C(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>N(R<sup>7</sup>)C(O)R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>N(R<sup>7</sup>)C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>S(O)<sub>t</sub>N(R<sup>7</sup>)C(NR<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(O)R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(O)OR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(O)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(NR<sup>7</sup>)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(S)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(NR<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)C(S)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)S(O)<sub>t</sub>R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(O)R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(NR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(S)R<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(O)OR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(NR<sup>7</sup>)OR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(S)OR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(O)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OC(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>OC(NR<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>OC(S)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>OR<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>SR<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>N(R<sup>7</sup>)R<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(O)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(S)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(NR<sup>7</sup>)R<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(O)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(S)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(NR<sup>7</sup>)OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(S)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(NR<sup>7</sup>)N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(O)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(S)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>C(NR<sup>7</sup>)SR<sup>8</sup>、-R<sup>6</sup>OR<sup>9</sup>OR<sup>7</sup>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)R<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-R<sup>6</sup>C(O)R<sup>9</sup>N(R<sup>7</sup>)R<sup>9</sup>OR<sup>7</sup>和-R<sup>6</sup>C(O)N(R<sup>7</sup>)R<sup>9</sup>OR<sup>7</sup>；t是1或2；每个R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的烷基、-OR<sup>12</sup>、-SR<sup>12</sup>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>t</sub>R<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)SR<sup>12</sup>或-N(R<sup>12</sup>)S(O)<sub>t</sub>R<sup>13</sup>；R<sup>3</sup>是氢、卤素、硝基、氰基、任选取代的烷基、-OR<sup>12</sup>、-SR<sup>12</sup>、-N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>t</sub>R<sup>13</sup>、-C(O)R<sup>12</sup>、-C(O)OR<sup>12</sup>、-C(O)N(R<sup>12</sup>)<sub>2</sub>、-C(O)SR<sup>12</sup>或-N(R<sup>12</sup>)S(O)<sub>t</sub>R<sup>13</sup>；R<sup>4</sup>选自任选取代的烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基和任选取代的芳基；每个R<sup>5</sup>独立地是氢、或任选取代的烷基；每个R<sup>6</sup>独立地是直接的键、任选取代的直链或支链亚烷基链或任选取代的直链或支链亚烯基链；每个R<sup>7</sup>独立地选自下列(i)或(ii)：(i)R<sup>7</sup>选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基，或(ii)两个R<sup>7</sup>与其连接的原子一起形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；R<sup>8</sup>独立地选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；每个R<sup>9</sup>独立地是任选取代的直链或支链亚烷基链或任选取代的直链或支链亚烯基链；每个R<sup>12</sup>独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；和R<sup>13</sup>独立地选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；前提条件是：(i)如果-Z<sup>1</sup>Z<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是-NHC(O)Bu，则R<sup>1</sup>不能是乙氧基；(ii)如果-Z<sup>1</sup>Z<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是-C(O)OR<sub>p</sub>，其中R<sub>p</sub>＝甲基或乙基，则R<sup>1</sup>不能是羟基、甲氧基或甲氧基羰基；(iii)如果-Z<sup>1</sup>Z<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是-NHC(O)C(O)OR<sub>p</sub>，其中R<sub>p</sub>＝甲基或乙基，则R<sup>1</sup>不能是甲氧基；(iv)如果-Z<sup>1</sup>Z<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是-CH<sub>2</sub>C(O)OR<sub>p</sub>，其中R<sub>p</sub>＝甲基或乙基，则R<sub>1</sub>不能是甲氧基或乙氧基；(v)如果-Z<sup>1</sup>Z<sup>2</sup>Z<sup>3</sup>R<sup>4</sup>是-OC(O)CH<sub>3</sub>，则R<sup>1</sup>不能是甲基、甲氧基或乙氧基；其作为单一异构体、异构体混合物、异构体外消旋混合物、溶剂化物、水合物、药物前体，或作为其药学上可接受的盐。 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