同载苯达莫司汀及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂

摘要

一种同载苯达莫司汀及其增效剂的药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为苯达莫司汀和选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的苯达莫司汀增效剂组成；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。抗癌有效成分及缓释微球还可制成缓释植入剂，缓释注射剂和缓释植入剂经瘤内或瘤周注射或放置除能有效抑制肿瘤生长还可显著增强放化疗等非手术疗法的疗效。

主权项

【权利要求1】一种同载苯达莫司汀及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分缓释辅料和(B)溶媒；其中，抗癌有效成分为苯达莫司汀和其增效剂，苯达莫司汀增效剂选自DNA修复酶抑制剂；所述的缓释注射剂的组分为下列组合之一：(1)抗癌有效成分为15％苯达莫司汀和15％7乙基10羟基喜树碱，缓释辅料为分子量为65000的聚乳酸，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠的生理盐水；(2)抗癌有效成分为20％苯达莫司汀和10％苯并咪唑，缓释辅料为乙烯乙酸乙烯酯共聚物，溶媒为含515％山梨醇的注射液；(3)抗癌有效成分为20％苯达莫司汀与10％丁基硫堇硫肟，缓释辅料为对羧苯基丙烷：癸二酸为20：80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和0.5％吐温80的生理盐水；以上均为重量百分比。