联芳基杂环化合物的制备和用途

摘要

本发明主要涉及抗感染、抗增生、抗炎、促动力剂的领域。本发明进一步涉及一族化合物，该化合物同时含有对于这样的治疗剂有用的联芳基组成部分和至少一个杂环组成部分。

主权项

1. 一种化合物，其分子式为：或者是它的制药上可接受的盐，酯或者药物前体，其中：A选自的组群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和哒嗪基；B选自的组群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和哒嗪基；Het-CH2-R3选自的组群包括：M选自的组群包括：a)饱和的，不饱和的，或者是芳族的C3-14的碳环，和b)含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子的有3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中a)或者是b)随意的被一个或更多的R5基所取代；M-L选自的组群包括：a)M-X，b)M-L1，c)M-L1-X，d)M-X-L2，e)M-L1-X-L2，f)M-X-L1-X-L2，g)M-L1-X-L2-X，h)M-X-X-，i)M-L1-X-X-，j)M-X-X-L2，和k)M-L1-X-X-L2，其中X，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)-O-，b)-NR4-，c)-N(O)-，d)-N(OR4)-，e)-S(O)p-，f)-SO2NR4-，g)-NR4S02-，h)-NR4-N＝，i)＝N-NR4-，j)-O-N＝，k)＝N-O-，1)-N＝，m)＝N-，n)-NR4-NR4-，o)-NR4C(O)O-，p)-OC(O)NR4-，q)-NR4C(O)NR4-，r)-NR4C(NR4)NR4-，以及s)L1选自：a)C1-6的烷基，b)C2-6的链烯基，以及c)C2-6的炔基，其中，任何a)-c)随意的被一个或更多的R5基所取代；L2选自：a)C1-6的烷基，b)C2-6的链烯基，以及c)C2-6的炔基，其中，任何a)-c)随意的被一个或更多的R5基所取代；R1，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-N02，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，1)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)N R4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)N R4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4；R2，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-N02，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，1)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)N R4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)N R4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4；R3，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)-OR4，b)-NR4R4，c)-C(O)R4，d)-C(O)OR4，e)-OC(O)R4，f)-C(O)NR4R4，g)-NR4C(O)R4，h)-OC(O)NR4R4，i)-NR4C(O)OR4，j)-NR4C(O)NR4R4，k)-C(S)R4，1)-C(S)OR4，m)-OC(S)R4，n)-C(S)N R4R4，o)-NR4C(S)R4，p)-OC(S)N R4R4，q)-NR4C(S)OR4，r)-NR4C(S)NR4R4，s)-NR4C(NR4)NR4R4，t)-S(O)pR4，u)-SO2NR4R4，以及v)R4；R4，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的链烯基，以及d)C2-6的炔基，e)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族碳环，f)包含一个或更多选自：氮，氧和硫的杂环原子的有3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，g)-C(O)-C1-6烷基，h)-C(O)-C2-6链烯基，i)-C(O)-C2-6炔基，j)-C(O)-C3-14饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，k)-C(O)-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子，1)-C(O)O-C1-6烷基，m)-C(O)O-C2-6链烯基，n)-C(O)O-C2-6炔基，o)-C(O)O-C3-i4饱和的，不饱和的，或芳族的碳环，以及p)-C(0)0-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子，其中任何b)-p)随意的被一个或更多的R5基所取代；R5，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR6，h)＝NOR6，i)＝N-NR6R6，j)-CF3，k)-OR6，1)-CN，m)-N02，n)-NR6R6，o)-C(O)R6，p)-C(O)OR6，q)-OC(O)R6，r)-C(O)NR6R6，s)-NR6C(O)R6，t)-OC(O)NR6R6，u)-NR6C(O)OR6，v)-NR6C(O)NR6R6，w)-C(S)R6，x)-C(S)OR6，y)-OC(S)R6，z)-C(S)NR6R6，aa)-NR6C(S)R6，bb)-OC(S)NR6R6，cc)-NR6C(S)OR6，dd)-NR6C(S)NR6R6，ee)-NR6C(NR6)NR6R6，ff)-S(O)pR6，gg)-SO2NR6R6，以及hh)R6；R6，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的链烯基，d)C2-6的链炔基，e)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，f)含一个或更多的选自包括氮，氧，和硫的杂环原子的3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，g)-C(O)-C1-6的烷基，h)-C(O)-C2-6的炔基，i)-C(O)-C2-6的炔基，j)-C(O)-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，k)-C(O)-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，1)-C(O)O-C1-6的烷基，m)-C(O)O-C2-6的链烯基，n)-C(O)O-C2-6的炔基，o)-C(O)O-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，以及p)-C(O)O-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，其中任何b)-p)随意的被一个或更多的R7基所取代；R7，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR8，h)＝NOR8，i)＝N-NR8R8，j)-CF3，k)-OR8，1)-CN，m)-N02，n)-NR8R8，o)-C(O)R8，p)-C(O)OR8，q)-OC(O)R8，r)-C(O)NR8R8，s)-NR8C(O)R8，t)-OC(O)N R8R8R8，u)-NR8CO)OR8，v)-NR8C(O)NR8R8，w)-C(S)R8，x)-C(S)OR8，y)-OC(S)R8，z)-C(S)NR8R8，aa)-NRC(S)R8，bb)-OC(S)NR8R8，cc)-NR8C(S)OR8，dd)-NR8C(S)NR8R8，ee)-N R8C(NR8)NR8R8，ff)-S(O)pR8R8，gg)-SO2NR8R8，hh)C1-6的烷基，ii)C2-6的链烯基，jj)C2-6的链炔基，kk)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，以及ll)3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，其中任何hh)-ll)随意的被一个或更多的选自包括R8，F，Cl，Br，I，-CF3，-OR8，-SR8，-CN，-NO2，-NR8R8，-C(O)R8，-C(O)OR8，-OC(O)R8，-C(O)NR8R8，-NR8C(O)R8，-OC(O)NR8R8，-NR8C(O)OR8，-NR8C(O)NR8R8，-C(S)R8，-C(S)OR8，-OC(S)R8，-C(S)NR8R8-NR8C(S)R8，-OC(S)NR8R8，-NR8C(S)OR8，-NR8C(S)NR8R8，-NR8C(NR8)NR8R8，-SO2NR8R8，和-S(O)pR8的组成部分所取代；R8，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群：a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的链烯基，d)C2-6的链炔基，e)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，f)含一个或更多的选自包括氮，氧，和硫的杂环原子的3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，g)-C(O)-C1-6的烷基，h)-C(O)-C2-6的炔基，i)-C(O)-C2-6的炔基，j)-C(O)-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，k)-C(O)-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，l)-C(O)O-C1-6的烷基，m)-C(O)O-C2-6的链烯基，n)-C(O)O-C2-6的炔基，o)-C(O)O-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，以及p)-C(0)0-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，其中任何b)-p)随意的被一个或更多的选自包括F，Cl，Br，I，-CF3，-OH，-OCH3，-SH，-SCH3，-CN，-NO2，-NH2，-NHCH3，-N(CH3)2，-C(O)CH3，-C(O)OCH3，-C(O)NH2，-NHC(O)CH3，-SO2NH2，-SO2NHCH3，-SO2N(CH3)2，以及-S(O)pCH3的组成部分所取代；m为0，1，2，3，或者是4；n为0，1，2，3，或者是4；并且p，每次的出现，都独立地为0，1，或者是2，并且其中该化合物没有与表1所列出的任何结构相应的分子式。