发明名称 地夫可特的合成方法
摘要 本发明公开了一种地夫可特的合成方法,包括如下步骤:将如式11β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮[17α,16α-d]-2′-甲基噁唑啉在铵盐催化下,于溶剂中与溴代试剂反应,然后液固分离,收集液相,挥去溶剂,得21-溴代-11β-羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮[17α,16α-d]-2′-甲基噁唑啉,然后将其在溶剂中,醋酸盐和催化量的相转移催化剂存在下,反应,然后从反应产物中收集目标产物。本发明使用了价格便宜的溴代试剂,降低了生产成本。同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题。反应收率高,反应条件温和,溶剂能回收利用,便于工业化实施。
申请公布号 CN101418032A 申请公布日期 2009.04.29
申请号 CN200810202742.7 申请日期 2008.11.13
申请人 湖南甾体化学品有限公司 发明人 刘喜荣;谢来宾;胡爱国
分类号 C07J71/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人 罗大忱
主权项 1.地夫可特的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将如式(2)所示的化合物在铵盐催化下,于溶剂中与溴代试剂反应,然后液固分离,收集液相,挥去溶剂,得式(4)所示的化合物,反应方程式如下:<img file="A200810202742C00021.GIF" wi="1312" he="422" />(2)将式(4)所示的化合物在溶剂中,醋酸盐和催化量的相转移催化剂存在下,反应,然后从反应产物中收集目标产物。所述的相转移催化剂的结构通式为R<sub>4</sub>N<sup>+</sup>X<sup>-</sup>;其中R为C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>的直链烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>的支链烷基或苯基等;X为氟、氯、溴或碘。
地址 422000湖南省邵阳市龙须塘