发明名称 1,3-二苄基-4,5-顺-双羧基-2-咪唑啉酮的合成方法
摘要 本发明公开了一种1,3-二苄基-4,5-顺-双羧基-2-咪唑啉酮的合成方法。现有方法用琼斯试剂进行氧化得到产物,而琼斯试剂是高污染的重金属强酸性化合物,由于铬污染严重在制药化工领域已越来越被限制使用,无法实现大规模工业化生产。本发明以乙酸乙酯作为溶剂,在室温下加入Na<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>,然后滴加NaClO<sub>2</sub>的水溶液,将1,3-二苄基-5-甲酰基-4-烷氧羰基-咪唑啉-2-酮氧化成1,3-二苄基-4,5-顺-双羧基-2-咪唑啉酮。本发明用NaClO<sub>2</sub>氧化比琼斯试剂氧化得到的收率更高且环保,从而实现大规模工业化生产。
申请公布号 CN101417977A 申请公布日期 2009.04.29
申请号 CN200710156379.5 申请日期 2007.10.24
申请人 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 发明人 陈建辉;吴志刚;陈钢;丁建清
分类号 C07D233/32(2006.01)I 主分类号 C07D233/32(2006.01)I
代理机构 浙江翔隆专利事务所 代理人 戴晓翔
主权项 1、1,3-二苄基-4,5-顺-双羧基-2-咪唑啉酮的合成方法,其特征在于1,3-二苄基-5-甲酰基-4-烷氧羰基-咪唑啉-2-酮以乙酸乙酯作为溶剂,在室温下加入Na2CO3,然后滴加NaClO2的水溶液,将1,3-二苄基-5-甲酰基-4-烷氧羰基-咪唑啉-2-酮氧化成1,3-二苄基-4,5-顺-双羧基-2-咪唑啉酮。
地址 312500浙江省新昌县环城东路59号