发明名称 作为5-羟基色胺-6配体的杂环基-3-磺酰基氮杂吲哚或-氮杂吲唑衍生物
摘要 本发明提供具有结构式(I)的化合物及其用于治疗与5-HT6受体有关或受其影响的中枢神经系统病症的用途。其中W是N或CR<sub>2</sub>;X是N或CR<sub>4</sub>;Y是N或CR<sub>5</sub>;Z是N或CR<sub>6</sub>;Q是N或CR<sub>7</sub>,前提是X,Y,Z和Q中的至少一个和不超过两个必须是N:R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>分别独立地是H,卤素,CN,COR<sub>8</sub>,OCO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>,CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>,CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>,SOnR<sub>13</sub>,NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>,OR<sub>16</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,芳基或杂芳基基团分别视需要取代的或具有结构式(II)结构的基团M,前提是R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>中的至少一个必须是基团M,和进一步前提是,如果W是CR<sub>2</sub>和X或Z是N,R<sub>7</sub>必须不是基团M。
申请公布号 CN100482662C 申请公布日期 2009.04.29
申请号 CN200480009605.1 申请日期 2004.02.10
申请人 惠氏公司 发明人 R·C·伯诺塔斯;燕银发
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;刘 玥
主权项 1.具有结构式I的化合物<img file="C200480009605C00021.GIF" wi="434" he="396" />其中W是N或CR<sub>2</sub>;X是N或CR<sub>4</sub>;Y是N或CR<sub>5</sub>;Z是N或CR<sub>6</sub>;Q是N或CR<sub>7</sub>,前提是X,Y,Z和Q中的至少一个和不超过两个必须是N;R<sub>1</sub>是视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,芳基,或杂芳基基团或在桥头具有N原子的和视需要包含1,2或3个选自N,O或S的其它杂原子的视需要取代的8-至13-元双环或三环环体系;R<sub>2</sub>是H,卤素,或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C1-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,芳基或杂芳基基团;R<sub>3</sub>是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,芳基或杂芳基基团;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>分别独立地是H,卤素,CN,COR<sub>8</sub>,OCO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>,CO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>,CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>,SO<sub>n</sub>R<sub>13</sub>,NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>,OR<sub>16</sub>或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,芳基或杂芳基基团或具有以下结构的基团M<img file="C200480009605C00022.GIF" wi="391" he="270" />前提是R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>或R<sub>7</sub>中的至少一个必须是基团M,和进一步前提是,如果W是CR<sub>2</sub>和X或Z是N,那么R<sub>7</sub>必须不是基团M;R<sub>8</sub>,R<sub>9</sub>,R<sub>10</sub>和R<sub>13</sub>分别独立地是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团;R<sup>11</sup>,R<sub>12</sub>,R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>分别独立地是H或视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基基团或R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>或R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可与它们所连接的原子一起形成视需要包含选自O,NR<sub>22</sub>或SO<sub>n</sub>的另一杂原子的5-至7-元环;R<sub>16</sub>是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团;n是0或整数1或2;R<sub>17</sub>是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基基团;R<sub>18</sub>,R<sub>19</sub>,R<sub>20</sub>,R<sub>21</sub>和R<sub>23</sub>分别独立地是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基基团;m是1或2;和R<sub>22</sub>是H或分别视需要取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团;或其立体异构体或其药物可接受的盐。
地址 美国新泽西州