作为mGluR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物、生产它们的方法、它们在制备用于治疗CNS疾病的药物中的用途以及含有它们的药用组合物，在式(I)中，A、B、X、Y、R¹、R²、R³和R⁴如说明书和权利要求所定义。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐：其中：X或Y之一为N，另一个为CH，或者X和Y均为N；A 为芳基或为5元或6元杂芳基，它们每一个均任选被C_1-6-烷基所取代；B 为H、氰基，或者为任选取代的芳基或任选取代的5元或6元杂芳基，其中所述取代基选自下列基团：卤素，硝基，任选被羟基取代的C_1-6-烷基，NR^aR^b，其中R^a和R^b独立为H、C_1-6-烷基或-(CO)-C_1-6-烷基，-S-C_1-6-烷基，-(SO₂)-OH，-(SO₂)-C_1-6-烷基，-(SO₂)-NR^cR^d，其中R^c和R^d独立为：H，任选被羟基取代的C_1-6-烷基，C_1-6-卤代烷基，C_1-6-烷氧基，任选被C_1-6-烷氧基取代的-(CO)C_1-6-烷基，-(CH₂CH₂O)_nCHR^e，其中R^e为H或CH₂OH，n为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，-(CH₂)_m-芳基，其中m为1或2，芳基任选被卤素或C_1-6-烷氧基取代，-(CH₂)_p-C_3-6-环烷基，其中p为0或1，5或6-元杂环烷基，-(SO₂)-NR^fR^g，其中R^f和R^g与它们所连接的氮原子一起形成任选含有选自氮、氧、硫或SO₂的其它杂原子的4、5或6元杂环烷基环，其中所述4、5或6元杂环烷基环任选被选自下列基团的取代基取代：羟基、C_1-6-烷基、任选被羟基取代的C_1-6-烷氧基和5元或6元杂芳基氧基，NHSO₂-C_1-6-烷基，和NHSO₂-NR^hRⁱ，其中R^h和Rⁱ独立为H、C_1-6-烷基、-(CO)O-C_1-6-烷基，或者R^h和Rⁱ与它们所连接的氮原子一起形成任选含有选自氮、氧或硫的其它杂原子的4、5或6元杂环烷基环，其中所述4、5或6元杂环烷基环任选被C_1-6-烷基取代；R¹为H、卤素、任选被羟基取代的C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-卤代烷基、C_3-6-环烷基；R²为H、氰基、卤素、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-烷基或C_3-6-环烷基；R³为卤素、H、C_1-6-烷氧基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、C_1-6-卤代烷氧基，或者为NR^jR^k，其中R^j和R^k独立选自下列基团：H、C_3-8-环烷基、芳基、具有5-12个环原子的杂芳基和任选被一或多个选自下列基团的取代基取代的C_1-6-烷基：卤素、羟基、C_3-8-环烷基、芳基、具有5-12个环原子的杂芳基和-NR^lR^m，其中R^l和R^m独立选自H和C_1-6-烷基；或者R^j和R^k可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环基，它包括5-12个环原子并任选含有选自氮、氧或硫的其他杂原子，其中所述杂芳基任选被1、2、3、4或5个选自下列的基团取代：卤素、羟基、C_1-6-烷基和C_1-6-卤代烷基；或者R²和R³可以一起形成二氧代桥；R⁴为H或卤素。