发明名称 新型双重NK2/NK3-拮抗剂、含它们的药物组合物、及其制备方法
摘要 本发明涉及新型式I的双重NK2/NK3-拮抗剂以及包含这类化合物的药物组合物,其中X和R1至R5的含义在权利要求书中和在说明书中定义。此外,本发明还涉及这类新型双重NK2/NK3-拮抗剂的制备方法及其用途。
申请公布号 CN101374811A 申请公布日期 2009.02.25
申请号 CN200780003129.6 申请日期 2007.02.01
申请人 索尔瓦药物有限公司 发明人 D·亚斯兰德;M·曼特泽尔;J·让泽姆斯;W·本森;U·布鲁斯霍夫;M·菲尔吉斯;H·萨恩;R·布鲁克纳;M·阿道尔夫斯;A·阿塔利;D·赖歇;U·肖恩;A·C·麦克里里;P·斯米德
分类号 C07D211/66(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D211/62(2006.01);C07D295/14(2006.01);C07D211/58(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/443(2006.01);A61K31/4433(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/444(2006.01);A61K31/445(2006.01) 主分类号 C07D211/66(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 殷骏
主权项 1.通式I化合物以及式I化合物的生理相容性酸加成盐,<img file="A200780003129C00021.GIF" wi="1093" he="482" />其中R1选自下组:烷基和环烷基;R2选自下组:烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、亚烯基芳基、杂芳基和杂环;R3和R4独立地选自下组:氢、卤素、羟基、氰基和羧烷基;X选自下组:CR6和氮;R5选自下组:任选地被(CO)<sub>m</sub>NR9R10取代的烷基、任选地被(CO)<sub>m</sub>NR9R10取代的环烷基、和NR7R8;R6选自下组:氢、烷基、环烷基和(CO)<sub>m</sub>NR9R10;R7和R8独立地选自下组:烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、烯氧烷基、CO烷基、CO芳基,或者其中R7和R8一起形成任选地含附加杂原子的5元至7元环,其中这种环可被CONR9R10取代,且其中在6元环中没有任何环原子被羰基取代;R9和R10独立地选自下组:氢、烷基、环烷基、芳基、亚烷基芳基、烯氧烷基,或其中R9和R10一起形成任选地含附加杂原子的5元至7元环;m选自0或1。
地址 德国汉诺威