具有PDE－5抑制活性的5,7－二氨基吡唑并[4,3－d]嘧啶

摘要

本发明涉及一系列新颖的具有PDE－5抑制活性的5，7－二氨基吡唑并[4，3－d]嘧啶，其可用于高血压的治疗或者其它对PDE－5的抑制可产生有益效果的疾病或者病症的治疗。本发明还涉及此类化合物的制备方法，在制备中所使用的中间体，含有此类化合物的组合物和所述化合物和组合物的用途。特别地，本发明还涉及中间体式(III)的化合物。

主权项

1.一种式(III)的化合物，其中R¹是选自R^A、R^B、R^C和R^D的环状基团，其中的每一个可选地被一个或者多个R⁷基团取代；R²是氢或者C₁-C₂烷基；连接在N¹或者N²上的R⁶是C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，其中的每一个可选地被C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基或者选自R^J、R^K、R^L和R^M的环状基团取代，或者R⁶是RN，C₃-C₇环烷基或者C₃-C₇卤环烷基，其中的每一个可选地被C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤烷氧基取代，或者R⁶是氢；R⁷是卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀卤环烷基、苯基、OR¹²、OC(O)R¹²、NO₂、NR¹²R¹³、NR¹²C(O)R¹³、NR¹²CO₂R¹⁴、C(O)R¹²、CO₂R¹²、CONR¹²R¹³或CN；R¹²和R¹³分别独立地是氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤烷基；R1⁴是C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤烷基；R^J是C₃-C₁₀环烷基或C₃-C₁₀环烯基，其中的每一个可以或者是单环，或者当存在适当数量的成环原子时是多环，并且可以稠合到(a)选自苯环和5元或者6元芳杂环的单环芳香环，所述芳杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子，或者(b)5元、6元或7元脂杂环，所述脂杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子；R^B和R^K分别独立地是苯基或者萘基，其中的每一个可以稠合到(a)C₅-C₇环烷基环或C₅-C₇环烯基环，(b)5元、6元或7元脂杂环，所述脂杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子，或(c)5元或者6元芳杂环，所述芳杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子；R^C、R^L和R^N分别独立地是单环的或者当存在适当数量的成环原子时是多环的、饱和或者部分不饱和的环体系，其含有3到10个成环原子，其中至少一个成环原子是选自氮、氧和硫的杂原子，所述环可以稠合到C₅-C₇环烷基环或C₅-C₇环烯基环或选自苯环和5元或者6元芳杂环的单环芳香环，所述芳杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子；R^D和R^M分别独立地是5元或者6元芳杂环，所述芳杂环含有至多三个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述环可以进一步稠合到(a)第二5元或者6元芳杂环，所述第二芳杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子；(b)C₅-C₇环烷基环或C₅-C₇环烯基环；(c)5元、6元或7元脂杂环，所述脂杂环含有至多三个选自氮、氧和硫的杂原子；或(d)苯环；Y是共价键、-CH₂-O-CH₂-、C₁-C₆亚烷基或C₃-C₇亚环烷基；并且R^A是C₁-C₆烷基或苯甲基。