| 发明名称 | 合成N－[(S)－1－羧基丁基]－(S)－丙氨酸酯的新方法及该化合物在合成培哚普利中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开合成式(I)衍生物的方法，在式(I)中，R代表直链或支链(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基基团。本发明的方法可用于合成培哚普利及其药学可接受盐。 | ||
| 申请公布号 | CN100460382C | 申请公布日期 | 2009.02.11 |
| 申请号 | CN200480023534.0 | 申请日期 | 2004.08.31 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | F·布雷亚尔;C·菲吉耶 |
| 分类号 | C07C227/32(2006.01);C07C229/16(2006.01);C07D265/32(2006.01);C07C229/12(2006.01) | 主分类号 | C07C227/32(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 1.合成下式(I)化合物的方法：<img file="C200480023534C00021.GIF" wi="747" he="315" />式中R代表直链或支链C<sub>1-6</sub>烷基基团，其特征在于使下式(III)吗啉酮：<img file="C200480023534C00022.GIF" wi="530" he="309" />式中P代表氨基官能团的保护基团，在碱存在下与烯丙基溴反应得到具有(3S，5S)构型的下式(IV)化合物：<img file="C200480023534C00023.GIF" wi="736" he="308" />式中P如前面所定义，该化合物在披钯炭的存在下进行氢化，得到式(V)化合物：<img file="C200480023534C00024.GIF" wi="721" he="311" />式中P如前面所定义，该化合物经LiOH作用，然后经酯化试剂作用，得到下式(VI)化合物：<img file="C200480023534C00031.GIF" wi="742" he="365" />式中R和P如前面所定义，该化合物与氧化剂进行反应，在氨基官能团去保护后得到式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||