复溶性聚氰基丙烯酸酯纳米粒,其制备方法及制药用途

摘要

本发明提供了一种复溶性聚氰基丙烯酸酯纳米粒，主要由聚氰基丙烯酸酯、DEAE-Dextran、Dextran-70、葡萄糖和甘露醇组成，各组份的质量百分数为聚氰基丙烯酸酯 2.0～16.3％、DEAE-Dextran 1.9～8.8％、Dextran-703.3～19.0％、葡萄糖 30.3～79.6％、甘露醇 8.3～52.8％。同时提供了其制备方法，该方法以氰基丙烯酸酯为原料，通过聚合乳化方法制备聚氰基丙烯酸酯纳米粒，然后加入一定量的保护剂，冷冻干燥，制得产物。该产物能够完全复溶，具有纳米粒的特殊性质，可以作为核酸的载体，具有防止DNA酶降解，提高细胞摄入率，靶向肿瘤细胞的作用。

主权项

1.一种复溶性聚氰基丙烯酸酯纳米粒，其特征在于：主要由聚氰基丙烯酸酯、DEAE-Dextran、Dextran-70、葡萄糖和甘露醇组成，各组分的质量百分数为聚氰基丙烯酸酯2.0～16.3％、DEAE-Dextran 1.9～8.8％、Dextran-70 3.3～19.0％、葡萄糖30.3～79.6％、甘露醇8.3～52.8％，复溶性聚氰基丙烯酸酯纳米粒的制备方法为：以葡萄糖和甘露醇为保护剂，a.按照0.9～1.5：1.5～3.5的质量比称取DEAE-Dextran和Dextran-70共2～4.5份，将其溶于80～250份pH为1.5～2.5的盐酸溶液中，在搅拌条件下，向上述混合溶液中滴加氰基丙烯酸酯单体1～3份，滴加完毕后，继续搅拌3～8h，然后加入葡萄糖10～25份、甘露醇3～15份，搅拌10～30min，得聚氰基丙烯酸酯纳米粒混悬液，b.将上述混悬液放入一30～—50℃的低温冷冻室预冻1～5h，然后冷冻干燥，除去水分，即得产物。