一种N－甲酰基－2H－4－氯喹啉衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种N－甲酰基－2H－4－氯喹啉衍生物的制备方法，其特征是：以双(三氯甲基)碳酸酯和N，N－二甲基甲酰胺为原料，于0～5℃下在有机溶剂中形成Vilsmeier试剂，再控制温度于0～5℃加入结构如式(I)所示的取代邻氨基查尔酮化合物，在0～ 5℃反应0.5～2小时后，升温至80～100℃反应1～15小时，反应结束后反应产物经分离纯化后得到结构如式(II)所示的N－甲酰基－2H－4－氯喹啉衍生物。本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便、反应收率普遍较高、污染少等优点，是一种具有较好推广应用前景的化学合成方法。

主权项

1、一种如式(II)所示的N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物的制备方法，其特征是：以双(三氯甲基)碳酸酯和N，N-二甲基甲酰胺为原料，于0～5℃下在有机溶剂中形成Vilsmeier试剂，再控制温度于0～5℃加入结构如式(I)所示的取代邻氨基查尔酮化合物，在所述有机溶剂中，在0～5℃反应0.5～2小时后，升温至80～100℃反应1～15小时，反应结束后反应产物经分离纯化后得到结构如式(II)所示的N-甲酰基-2H-4-氯喹啉衍生物；所述的有机溶剂选自下列之一：(1)取代苯类，(2)卤代烃类，(3)腈类，(4)醚类；投料物质的量比取代邻氨基查尔酮(I)∶双(三氯甲基)碳酸酯∶N，N-二甲基甲酰胺为1∶2～10∶6～30；所述有机溶剂的总质量用量为取代邻氨基查尔酮化合物质量的30～80倍；式(I)、式(II)中，R选自下列之一：C6H5、p-ClC6H4、p-(OCH3)C6H4、p-(NO2)C6H4、m-FC6H4、m-BrC6H4、2-F-6-ClC6H3、furan-2-yl、thiophen-2-yl、3-(CH3)-4(CH3)C6H3。