| 发明名称 | 喷司他丁及其前体、类似物和衍生物的合成和制造 | ||
| 摘要 | 提供用于有效制备和制造喷司他丁的方法和组合物。还提供新型的喷司他丁的前体、喷司他丁类似物和衍生物。在本发明的一个方面，提供一种通过杂环扩大的路线来全化学合成喷司他丁的方法。例如，可以有效地通过次黄嘌呤衍生物或2′－脱氧次黄苷衍生物中的O－C－N官能团的环扩大来获得用于药物如喷司他丁的杂环药物中间体，例如二氮杂酮前体。该方法和组合物还可以用于合成和制造不同于喷司他丁的杂环化合物，特别是药物上重要的杂环化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101343302A | 申请公布日期 | 2009.01.14 |
| 申请号 | CN200810133620.7 | 申请日期 | 2004.09.15 |
| 申请人 | 梅恩医药有限公司 | 发明人 | P·皮西翁萨;S·雷德卡 |
| 分类号 | C07H19/00(2006.01);C07H19/16(2006.01);C07H19/22(2006.01) | 主分类号 | C07H19/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.一种制备喷司他丁的二氮杂<img file="A2008101336200002C1.GIF" wi="51" he="53" />酮前体的方法，该方法包括：使用保护基在一个或多个位置保护次黄嘌呤，在适宜的溶剂中，在适宜的条件下，使保护的次黄嘌呤反应，得到具有下式的保护的二氮杂<img file="A2008101336200002C2.GIF" wi="49" he="53" />酮前体：<img file="A2008101336200002C3.GIF" wi="1531" he="858" />其中R<sub>3</sub>和R<sub>3</sub>′各自独立地为H或保护基；使保护的二氮杂<img file="A2008101336200002C4.GIF" wi="49" he="51" />酮前体沉积，和对保护的二氮杂<img file="A2008101336200002C5.GIF" wi="49" he="55" />酮前体进行脱保护，得到具有下式的二氮杂<img file="A2008101336200002C6.GIF" wi="53" he="53" />酮前体8a：<img file="A2008101336200002C7.GIF" wi="850" he="411" /> | ||
| 地址 | 英国雷明顿斯巴 | ||