发明名称 合成二硫化物的方法
摘要 本发明涉及由可适用的、相对不昂贵的原料,通过有效的步骤,制备如本申请中公开的实质上纯的式(II)R<SUP>5</SUP>-S-S-R<SUP>2</SUP>二硫化物化合物,例如2,2’-二硫代双乙磺酸二钠的方法。
申请公布号 CN100450999C 申请公布日期 2009.01.14
申请号 CN200480037765.7 申请日期 2004.12.17
申请人 比奥纽默里克药物公司 发明人 兴川见;修德田;善英新本
分类号 C07C309/00(2006.01) 主分类号 C07C309/00(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 袁志明
主权项 1.制备式II的二硫化物化合物的方法:R5-S-S-R2; (II)其中:R5是-直链C1-C4烷基或-直链C1-C4烷基-R6;R2是-直链C1-C4烷基-R4;R4和R6各自单独地是-SO3M、-PO3M2或-CO2M;并且M是碱金属;该方法包括(a)在水溶液中卤化具有式III的原料:R2-Y (III)其中:Y是可通过SN2亲核取代反应置换的可置换基团;形成具有式(IV)的第一中间体:R2-A; (IV)其中:A是卤素;(b)使第一中间体与具有碱-敏感的不稳定保护基的碱金属硫醇反应,形成具有式(V)的第二中间体:R2-S-Z; (V)其中:Z是碱-敏感的不稳定保护基;(c)使第二中间体与强碱反应,形成具有式(VI)的第三中间体:R2-SH; (VI)(d)氧化第三中间体,形成式II的二硫化物化合物;并且(e)分离所述式II的化合物。
地址 美国得克萨斯