作为PTP－酶抑制剂的1－邻氟苯基取代的1,2,5－噻唑烷二酮衍生物

摘要

式(I)化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP酶)抑制剂，因此可以用于治疗由PTP酶活性介导的病症。本发明的化合物还可以用作以磷酸酪氨酸结合域如SH2结构域为特征的其它酶的抑制剂。因此，式(I)化合物可以用于预防和/或治疗伴有肥胖的抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、糖尿病、高血压和大小血管的缺血性疾病、伴随2型糖尿病的病症、包括高脂血、高甘油三酯血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激惹综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和癌如脂肉瘤、血脂异常症以及其中指示有抗胰岛素性的其它紊乱。此外，本发明的化合物还可以用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经变性和感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：R₁是氢、-C(O)R₂、-C(O)NR₃R₄或-C(O)OR₅，其中：R₂和R₃相互独立地是氢、环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或烷基，其任选被1至4个选自卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳氧基和杂环基的取代基取代；R₄和R₅相互独立地是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基或烷基，其任选被1至4个选自卤素、环烷基、环烷氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳氧基和杂环基的取代基取代；U、W和V相互独立地是氢、羟基、卤素、氰基、硝基、烷氧基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、游离或酯化羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、任选被取代的氨基、环烷基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂环基、杂环基氧基(heterocycloyloxy)、链烯基、炔基或(C_1-8)烷基，其任选被1至4个选自卤素、羟基、环烷基、环烷氧基、酰基、酰氧基、烷氧基、烷基氧基烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、氨甲酰基、硫羟基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、磺酰氨基、氨磺酰基、硝基、氰基、游离或酯化羧基、芳基、芳氧基、芳硫基、链烯基、炔基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、杂环基和杂环基氧基的取代基取代；或者U和W与它们所连接的碳原子一起形成任选被取代的芳香族或者部分或完全饱和的非芳香族5至8元碳环或杂环；或者W和V与它们所连接的碳原子一起形成任选被取代的芳香族或者部分或完全饱和的非芳香族5至8元碳环或杂环。