发明名称 苯骈二氮杂草化合物之制法
摘要
申请公布号 TW039964 申请公布日期 1981.11.01
申请号 TW06912839 申请日期 1980.10.13
申请人 理利工业有限公司 发明人 吉本.库玛.稑克瑞巴提;提伦斯.密歇儿.赫顿
分类号 A61K31/55;C07D487/04 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种制造如下通式所示之化合物及其酸加成 类 的方法:其中,R1,R2,R3和R4分别表 示氢,C1─C4烷基;C2─C4烯基,CC 3─C7环烷基,C3─C7环烷基C1─C4 烷基,卤素原子,C1─C4卤烷基,C1─C 4烷醯基,硝基,氨基,C2─C4醯胺基,氰 基,羟基,C1─C4烷氧基,C1─C4烷硫 基、C1─C4卤烷氧基,或具─SO2N(R 8)2,─SO2R8或─SO3R8化学式之 基元,其中R8乃为C1─C4烷基,C1─C 4卤烷基或是任意经取代之苯基;R5则是具如 下化学式的基元:其中R9乃为氢,C1─C4 烷基,C3─C7环烷基,C3─C7环烷基C 1─C4烷基,C1─C4卤烷基,C2─C4 烯基,C1─C4烷醯基,基,氰基或任意经 取代之苯基(其中R10乃氢)C1─C4烷基 ,或者是任意经取代之苯基,其中n是0或1; 其中R6乃为氢,C1─C10烷基,C3─C 7环烷基)C3─C7环烷基C1─C4烷基, C1─C4卤烷基,基,C1─C6烷醯基, C1─C4烷氧羰基或苯甲醯基;R7乃R6中 之任一基团或卤素,硝基,氰基,氨基或C1─ C4醯胺基此法包括:(a)令如R5H化学式 所示的胺类与如下化学式所示之化合物于100 ℃至150℃间之温度起反应。 其中Q表示二 个能被胺类R5H的H脱去之基元,随后,当R 6或R9为氢时,可任意令此生成物分别与具R 6X或R9X化学式所示之化合物起反应,其中 ,X乃为移离基;而当n为0时,随后可任意施 以氧化作用。(b)使具如下化学式之化合物闭 塞成环:随后,当R6或R9为氢时,可任意令 此生成物分别与具R6X或R9X化学式之化合 物相反应,其中,X乃为移离基﹒;而当n为0 时,随后可任意施以氧化作用。 2﹒如请求专利部份第1项所请求之方法,此法系用 以制造化合物,其中R1,R2和R3分别表示 氢,C1─C4烷基,C2─C4烯基,卤素原 子,C1─C4卤烷基,硝基,C1─C4烷氧 基,C1─C4卤烷氧基。C1─C4烷硫基, C1─C4卤烷磺醯基或苯磺醯基;R4乃氢; R6乃氢,C1─C10烷基,C3─C7环烷 基,C3─C7环烷基C1─C4烷基或基; R7乃氢或C1─C10烷基;R9乃氢,C1 ─C4烷基,C3─C7环烷基,C3─C7环 烷基C1─C4烷基或基;R10乃氢或C1 ─C4烷基。 3﹒如请求专利部份第1项所请求之方法:此法系用 以制造具有如下通式之化合物:其中,R1,R 2和R3分别表示氢,C1─C4烷基,C2─ C4烯基,卤素原子,C1─C4卤烷基,硝基 ,C1─C4烷氧基,C1─C4烷硫基或苯磺 醯基;R6乃氢,C1─C10烷基,C3─C 7环烷基,C3─C7环烷基C1─C4烷基或 基;R7乃氢或C1─C10烷基;R9乃氢 ,C1─C4烷基,C3─C7环烷基,C3─ C7环烷基C1─C4烷基或基。 4﹒如请 求专利部份第3项所请求之方法,此法系用以制 造一种化合物,其R1,R2和R3分别表示氢 ,卤素原子或C1─C4卤烷基;R6乃C1─ C6烷基,C3─C7环烷基或C3─C7环烷 基C1─C4烷基;R7乃氢;R9乃氢,C1 ─C4烷基,C3─C4环烷基C1─C4烷基 或基。 5﹒如请求专利部份第4项所请求之方法,此法系用 以制造一种化合物。其中,R2乃卤素原子,R 1和R4乃氢;或R2和R3为卤素原子,而R 1为氢;R6乃甲基或乙基;R7乃氢;R9乃 甲基。
地址 英国