| 主权项 |
1.一种用以使红霉素A衍生物之第6位 置上的羟基进行选择性甲基化之方法 ,包含将红霉素A衍生物转变为红霉 素A9- 衍生物,再令生成之红霉 素A9- 衍生物与甲基化剂相反应 。2.如请求专利部份第1.项之方法,其中 之红霉素A衍生物系为无取代基或具 有传统的取代基用以取代2'-羟基 上之氢原子及/或取代3'-二甲胺 基上之甲基的一种红霉素A者。3.如请求专利部份 第1.项之方法,其中 之甲基化反应系于溶剂内且在硷存在 下进行者。4.如请求专利部份第1.项之方法,其中 之甲基化剂系为甲基碘,甲基溴,甲 基氯,碳酸二甲酯,对甲苯磺酸甲酯 及甲磺酸甲酯者。5.如请求专利部份第3.项之方法 ,其中 之溶剂系为一种极性对质子有堕性之 溶剂(polar aprotic solvent) 者。6.如请求专利部份第5.项之方法,其中 极性对质子有堕性之溶剂系为二甲亚 ,N,N-二甲基甲醯胺,六甲基 磷三醯胺(hexamethyl phosphoric triamide),由两种或更多种这类 溶剂组成之混合物,或由一种这类溶 剂与四氢 喃或1,2-二甲氧基乙 烷所组成之混合物者。7.如请求专利部份第3.项之 方法,其中 所用的硷系为氢氧化钾,氢氧化钠, 氢化钠或氢化钾,且对每一摩尔之红 霉素A9- 衍生物系使用1.0至 1.7克分子当量之硷者。8.如请求专利部份第1.项之 方法,其中 若以无取代基用以取代2'-羟基上 之氢原子及用以取代3'-二甲胺基 上之甲基的一种红霉素A衍生物作为 起始原料时,在2'-羟基上的氢原 子及/或在3'-二甲胺基上的甲基 应在甲基化之前依任何所欲之顺序利 用传统的取代基予以取代者。 |
