| 主权项 |
1.通式(1)化合物 其中lm表示下式之咪唑基: R1表示氢原子或一基团选自C1-6 烷基、C3-6烯基、C3-10炔基、C3-7 环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、苯 基C1-3烷基、-CO2R5.-CONR5 R6或-SO2R5; R5与R6,可为相同或不同,各表示 C1-6烷基或苯基; R2.R3及R4各代表氢原子或C1-6 Q表示氢或卤原子,或羟基或C1-4 烷氧基; n表示1,2或3;及 A-B表示CH-CH2或C=CH 基团。 及其生理上可接受之盐与溶合物。2.根据申请专 利范围1项之化合物,其中R1 表示氢原子或C1-3烷基、C3-4烯基 、C3-4炔基、C5-6环烷基、C5-6环 烷甲基、苯基C1-2烷基、C1-3烷氧羰 基、N,N-二C1-3烷羧醯胺基或苯磺 醯基。 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2表示氢原子或C1-3烷基。 4﹒根据申请专利范围第1项化合物,其中R3 表示氢原子或C1-3烷基。 5.根据申请专利范围第1项化合物,其中R4 表示氢原子或C1-3烷基。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R2与R3各表示氢原子,且R4表示甲基 。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 Q表示氢原子、卤原子或羟基、C1-3烷 氧基或C1-3烷基。 8﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 A-B表示CH-CH2。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 n表示2或3。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1表示氢原子或C1-3烷基、C3-4烯 基、C3-4炔基、C5-6环烷甲基、苯基 C1-2烷基、C1-3烷氧羰基或N,N- 二C1-3烷基羧醯胺基;R2与R3各表示 氢原子;R4表示C1-3烷基;Q表示氢 或卤原子或羟基;A-B表示CH-CH2 或C=CH;且n表示2或3。 11﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R1接示氢原子或甲基、丙-2-烯基 、丙-2-炔基、环戊申基、 基或N, N-二甲基羧醯胺基;R2与R3各表示氢 原子;R4表示甲基;Q表示氢或氟原子 :A-B表示CH-CH2;且n表示2 或3。 12.根据申请专利范围第10或11项之化合物 ,其中n表示2。 13.1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 -[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲 基]-4H- 唑-4-酮及其生理上可 接受之盐与溶合物。 14.根据申请专利范围第13项之化合物系呈 氢氯酸盐之形式。 15﹒1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 -[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲 基)-4H- 唑-4-酮氢氯酸盐单水 合物。 16.6-氮-1,2,3,9-四氢-9- 甲基-3-[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]-4H- 唑-4-酮 ; 1,2,3,9-四氢-3-[(5-甲 基-1H-咪唑-4-基)甲基]-4H - 唑-4-酮; 9-(环戊甲基)-1,2,3,9-四氢 -3-[(5-甲基-1H-咪唑-4- 基)甲基-4H- 唑-4-酮; 1,2,3,9-四氢-3-[(5-甲 基-1H-咪唑-4-基)甲基]-9-( 2-丙炔基)-4H- 唑-4-酮; 6,7,8,9-四氢-5-甲基-9- [(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基 )-环庚[b] -10(5H)-酮; 及其生理上可接受之盐与溶合物。 17﹒根据申请专利范围第1项所定义之通式( I)化合物或其生理上可接受之盐或溶合 物之制法,其包括: (A)关于式(I)化合物其中A-B表示C= CH基团者之制备,系将式(II)化合 物 或其经保护之衍生物脱水,按着若必要则 除去任何存在之保护基;或 (B)利用习用技术将一个式(I)化合物转化 为另一个式(I)化合物;或 (c)关于式(I)化合物其中A-B表示CH -CH2基团者之制备,系将式(III )化合物 或其经保护之衍主物,与式(V)化合物 LCH2-Im (V) (其中L表示离去原子或其团)或其经保护 之衍生物,在硷存在下反应,接着若必要 则除去任何存在之保护基;或 (D)关于式(I)化合物其中A-B表示CH -CH2基者之制备,系将式(VI)化 合物 (其中A表示氢原子或羟基)或其盐或经保 护之衍生物氧化,按着若必要则除去任何 存在之保护基;或 (E)关于(I)化合物其中A-B表示CH- CH2基者之制备,系将式(VII)化 合物 或其盐或经保护之衍生物环化,按着若必 要则除去任何存在之保护基;或 (F)自式(I)化合物之经保护形式中除去保 护基; 且当所得之式(I)化合物转对掌异构混合 物时,视情况析解该混合物而得所期望之 对掌异构物; 及/或当式(I)化合物系呈自由态硷之形 式时,视情况将该自由态硷转化 盐。 18﹒一种医药组合物,内含至少一种如申请 专利范围第1,13,14或15项所定义之 通式(I)化合物或其生理上可接受之盐 或溶合物,伴随至少一种生理上可接受之 载剂或补药。 19﹒通式(II)化合物 其中Im、R1.Q及n皆知 20.通式(VI)化合物 其中A表示氢原子或羟基且Im、R1. Q及n皆如申请专利范围第1至11项中任 一项所定义者。 21.根据申请专利范围第1.13.14或15项 所定义之通式(I)化合物及其生理上可接 受之盐与溶合物,供使用于因"神经元" 5HT功能障碍而引发之病症之冶疗。 22.根据申请专利范围第1.13.14或15项 所定义之通式(I)化合物及其生理上可接 受之盐与溶合物供使用于焦虑之冶疗。 23.根据申请专利范围第1.13.14或15项 所定义之通式(I)化合物及其生理上可接 受之盐与溶合物供使用于精神疾病之冶疗 。 24.一种医药组合物,供因"神经元"5H T功能障碍而引发病症之冶疗,该组合物 包括作为活性成份之至少一种根据申请专 利范围第1至16项中任一项所定义之通式 (I)化合物或其生理上可接受之盐或溶合 物。 25﹒一种医药组合物,供焦虑之冶疗,该组 合物包括作为活性成份之至少一种根据申 请专利范围第1.13.14或15项所定义之 通式(I)化合物或其生理上可接受之盐或 溶合物。 26﹒一种医药组合物,供精神疾病之冶疗, 该组合物包括作为活性成份之至少一种根 据申请专利范围第1.13.14或15项所 定义之通式(I)化合物或其生理上可接受 之盐或溶合物。 27﹒一种治疗药剂,供因"神经元" 5HT 功能障碍所引起病症之冶疗,该药剂包括 作为活性成份之至少一种根据申请专利范 围第1.13.l4或15项所定义之通式(I )化合物或其生理上可接受之盐或溶合物 。 28﹒一种治疗药剂,供焦虑之冶疗,该药剂 包括作为活性成份之至少一种根据申请专 利范围第1.13.14或15项所定义之通 式(I)化合物或其生理上可接受之盐或溶 合物。 29﹒一种治疗药剂,供精神疾病之冶疗,该 药剂包括作为活性成份之至少一种根据申 请专利范围第1.133.14.或15项所定 义之通式(I)化合物或其生理上可接受之 盐或溶合物。 |
