| 主权项 |
1.一种具式(Ⅰ)之化合物及其上生理可接 受之酸加成盐 式中 R代表苯基、 嗯基、 喃基、 啶基或 苯并恶二唑基,该苯基包含1或2个相同 或相异且选自下列之取代基:硝基、三氟 甲基、氟、氯、氰基、具1至4个C原子 之烷氧基、或二氧化次甲基, R1表一直链,支链或环状且具有至多达 12个C原子之烷基,且其链中可选择地被 氧原子介入,及/或选择地被氟、氯、羟 基、 啶基、苯基或氨基取代, R2代表苯基、 基、甲基、乙基、乙醯 氧基甲基、三氟甲基、氯甲基或溴甲基, R3代表氢或具1至2个碳原子之烷基, R4代表氢,代表具至多达4个C原子之 直链或支链烷基,代表 基或代表式-C O-R6.-CO2R6'、CO-NR6 R7.SO2R6'或-CH2-CH -CH2-OR8之基OH R6及R7为相同或相异且分别代表氢、 具至多达4个C原子之烷基、苯基或 基 R6'与R6同义但不为氢, R8之定义与R5同,但可能与R5相同 或相异, R5代表苯基、 基或 基、该苯基可 被1或2个相同或相异且选自下列之取代 基选择取代:氟、氯、硝基、氰基、氯戊 基、氯己基、具1至2个C原子之烷基、 具1至2个C原子之烷氧基、烯丙基、烯 丙氧基、NR6R7.NR6COR7或 乙醯基, A代表具至多达12个碳原子之直链、支链 或环状烯属烃基,且其可被一苯基选择地 取代或介入,及/或可被一氧原子或式- NR6-或-COR7-基选择地介入,R6 及R7具前述之意义,且 X代表-COOR10基,R10之定义与R' 同,但可与R1相同或相异。2.一种制法以供制备式( Ⅰ)化合物及其生 理上可接受之酸加成盐 式中 R代表苯基、 嗯基、 喃基、 啶基或 苯并恶二唑基,该苯基包含1或2个相同 或相异且选自下列之取代基:硝基、三氟 甲基、氟、氯、氰基、具1至4个C原子 之烷氧基、或二氧化次甲基, R1表一直琏,支链或环状且具有至多达 12个C原子之烷基,且其链中可选择地被 氧原子介入,及/或选择地被氟、氯、羟 基、 啶基、苯基或氨基取代, R2代表苯基、 基、甲基、乙基、乙醯 氧基甲基、三氟甲基、氯甲基或溴甲基, R3代表氢或具1至2个碳原子之烷基, R4代表氢,代表具至多达4个C原子之 直链或支链烷基,代表 基或代表式-C O-R6.一CO2R6'、CO-NR 6R7.SO2R6或-CH2-CH -CH2-OR8之基 OH R6及R7为相同或相异且分别代表氢、 具至多达4个C原子烷基、苯基或 基, R6与R7同义但不为氢, R8之定义与R5同,但可能与R5相同 或相异, R5代表苯基、 基或 基、该苯基可 被1或2个相同或相异且选自下列之取代 基选择取代:氟、氯、硝基、氰基、氯戊 基、氯己基、具1至2个C原子之烷基、 具1至2个C原子之烷氧基、烯丙基、烯 丙氧基、NR6R7.NR6COR7或 乙醯基, A代表具至多达12个碳原子之直链、支链 或环状烯属烃基,且其可被一苯基选择地 取代或介入,及/或可被一氧原子或式- NR6-或-COR7-基选择地介入,R6 及R7具前述之意义,且 X代表-COOR10基,R10之定义与R' 同,但可与R1相同或相异。 特征存于;令式(Ⅱ)二氢 啶 式中 R,R1,R2,R3,X及A之定义如 前,且 R4代表氢、烷基、芳基或芳烷基, 与式(Ⅲ)环氧化物 其中 R5之定义如前, 于10及150℃之间,且,若适当,于惰性 有机溶剂之存在下进行反应。3.一种制法以供制 备式(Ⅰ)化合物 式中 R4代表CH2-CH-CH2-O R8基团, OH R8与R5相异 特征在于:首先令第一二氧 啶胺类(Ⅱ )与一具有取代基R5之环氧化物(Ⅲ) 进行反应,然后与另一具有取代基R8之 环氧化物(式Ⅲa)进行反应4.一种根据申请专利范 围第2项之制法以供 制备式(Ⅰ)化合物,式中R4代表CO -R,CO2R6,CO-NR6R7或 CO2R6基团,特征在于:令R4为氢 之式(Ⅰ)化合物与醯化剂或磺醯化剂作 用。5.一种具式(Ⅱa)之化合物及其酸加成物 式中 R代表苯基、 嗯基、 喃基、 啶基或 苯并恶二唑基,该苯基包含1或2个相同 或相异且选自下列之取代基:硝基、三氟 甲基、氟、氯、氰基、具1至4个C原子 之烷氧基、或二氧化次甲基, R1表一直链,支链或环状且具有至多达 12个C原子之烷基,且其链中可选择地被 氧原子介入,及/或选择地被氟、氯、羟 基、 啶基、苯基或氨基取代, R2代表苯基、 基、甲基、乙基、乙醯 氧基甲基、三氟甲基、氯甲基或溴甲基, R3代表氢或具1至2个碳原子之烷基, R4代表氢,代表具至多达4个C原子之 直链或支链烷基或代表 基, A代表具至多达12个碳原子之直链、支链 或环状烯属烃基,且其可被一苯基选择地 取代或介入,及/或可被一氧原子或式- NR6-或-COR7选择地介入, R6及R7为相同或相异且分别代表氢、 具至多达4个C原子之烷基、苯基或 基 , 但是下列情形除外: A为-(CH2)2-,-(CH2)3- ,-CH2CH(CH3)-及-CH2 C(CH3)2-,且 X代表-COOR10基,R10之定义与R 1同,但可与R1相同或相异。6.一种制法以供制备如 申请专利范围第5项 之式Ⅱa化合物,特征在:令式(Ⅳ)化 合物 式中 R,R2及X具申请专利范围第5项 中所述之定义,与式(Ⅴ)联胺 式中 R1,R3,R4及A具申请专利范围 第5项中所述之定义,且 Q代表一氨保护基,最好为特丁基氧基羰 基或 基,或 R4及Q一起代表邻苯二甲腌亚胺, 于惰性溶剂中,在10及150℃之间进行反 应,然后以己知方式去除氨保护基。7.一种含有根 据申请专利范围第1项之式( Ⅰ)化合物之药剂。8.用来治疗疾病之根据申请专 利范围第1项 之式Ⅰ化合物。9.一种作用于循环系统之试剂,其 系包含至 少一种根据申请专利范围第1项之Ⅰ化合 物。10.申请专利范园第5项之式Ⅱa化合物, 其系供制备如申请专利范围第1项之式1 化合物者。 |
