发明名称 多氢苯并[c,d] 磺醯胺
摘要 本发明系关于新颖之式(I)多氢苯并[c,d]磺醯胺及其盐类,其制法及其于医药品之用法□ (Ⅰ)其中, R1代表氢, R2 代表氢或卤素,较好为氟或氯,且X 代表氰基或羧基。
申请公布号 TW130814 申请公布日期 1990.03.21
申请号 TW077103406 申请日期 1988.05.24
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 包侯特;尼优理;皮艾利;西佛杜;李佛可;欧何门;罗优理
分类号 A61K31/645;C07D209/58 主分类号 A61K31/645
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.式(I)之多氢苯并【c,d】 磺醯 胺,及其盐类 其中, R1代氢, R2代表氢或卤素,较好为氟或氯, 且 X代表氰基或羧基。2.下式用于药物治疗之多氢苯 并【c,d】 磺醯胺,及其盐类 其中, R1代表氢, R2代表氢或卤素,较好为氟或氯 且 X代表氰基或羧基。3.下式多氢苯并【c,d】 磺醯胺 ,及 其盐类之制法 其中, R1代表氢, R2代表氢或卤素,较好为氟或氯 且 X代表氰基或羧基。 其特点在于 将式(II)N-取代之多氢苯并【c, d】 磺醯胺 其中, R1及RT2定义如前, 与丙烯 在惰性溶剂存在之下,且如 果适当,在催化剂存在之下进行反应, 当制造四氢苯并 磺醯胺时,则将 该六氢苯并 磺醯胺与氧化剂于惰性溶 剂存在之下进行反应, 当制造羧化合物时(X﹦COOH),则将该 氰基化合物(x﹦CN)水解, 且,当制造盐类时,则将该产物与适 当硷进行反应。4.如申请专利范围第3项之制法,其 特点在 于与丙烯 之反应系在0℃至200℃之温 度范围间进行。5.下式六氢苯并 磺醯胺 其中, R1代表氢, 且 R2代表氢或卤素,较好为氟或氯。6.下式N-未经取代 之多氢苯并 磺醯胺 之制法 其中, R1代表氢, R2代表氢或卤素,较好为氟或氯, 其特点在于 将式(III)之胺基化合物 其中, R1义如前, 且 R5代表醯基,较好为 氧基, 与式(Ⅳ)之磺醯卤 其中, R1义如前, 且 Hal 代表氯,溴,碘,较好为氯或溴, 在惰性溶剂中,如果适当,在硷存在 下,进行反应,且煞后移除醯基。7.如申请专利范围 第6项之制法,其特点在 于反应系在 -30℃至+150℃之温度范围间 进行。8.医药品,其可治疗血栓症,血栓栓塞症, 缺血症,气喘及过敏且含有下式多氢苯并 【c,d】 磺醯胺,及/或其盐类 其中 R1代表氢,芳基或烷基, R2代表氢,卤素,烷基,烷氧基, 三氟甲基,三氟甲氧基,羟基,芳烷氧基 ,或 下式之基 其中, R3及R4相同或不同且为氢,烷基, 芳基,芳烷基或醯基, 且 X代表氰基或羧基。9.如申请专利范围第8项之医药 品,其系含 有全部混合物之0.5 至90%重量的多氢苯 并【c,d】 磺醯胺。
地址 德国
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