| 主权项 |
1﹒用以治疗病人之与胶原之不正常沉着有关 联之病症的药学组成物,其含有有效数量 之如下所示化合物:X─C─Y或R─C ─CH2NHR1X─C─YR─A─C ─CH2NHR1式中,X和Y系为相同 的且为氟原子,氯原子或溴原子或者X和 Y中有一为H而另一为氟原子,氯原子或 溴原子;R1示H或C1─4烷基;A示 选自下列之二价基团:─(CH2)m─ CH(CH2)n─式中,R2示H,甲 基或乙基,而m及n分别为0─4之整数 ,唯其先决条件为m+n不能大于4;─ (CH2)p─D─(CH2)q─式中 ,D为氧原子或硫原子,D为2─4之整 数,而q为0─2之整数,唯其先决条件 为m+n不能大于4;或者─(CH2) n─CH=CH─(CH2)s─式中, s为0─2之整数而r为1─3之整数, 唯其先决条件为r+s不能大于3;以及 R为甲基,苯基或经1或2个(C1─5 )烷基,(C1─5)烷氧基,羟基,氯 原子,溴原子,氟原子,碘原子,三氟甲 基,硝基,(C1─5)烷羰基,苯醯基 或苯基取代之苯基;或者R为1─或2─ 基; 1─,2─,或3─基; 1─,2─或9─芴基; 1─,2─或3─啶基; 2─或3─咯基; 2─或3─嗯基; 2─或3─喃基; 2─或3─基; 2─或3─基;或2─或3─苯醯 喃基;或其药学上可接受之盐类,以及至 少一药学上可接受之载体。 2﹒如申请专利范围第1项所请之组成物,式 中,X和Y均为氯原子或溴原子或者式中 ,X和Y中有一为氯原子或溴原子而另一 为氢原子。 3﹒如申请专利范围第1或2项所请之组成物 ,式中,R为苯基或经(C1─5)烷基 ,(C1─5)烷氧基,羟基,氯原子, 溴原子,氟原子,碘原子,三氟甲基,硝 基,(C1─5)烷羰基,苯醯基或苯基 单一或二一取代之苯基。 4﹒如申请专利范围第1或2项所请之组成物 ,式中,R为甲基,而A(若存在的话) 系为选自以下之二价基:─(CH2)m ─CH(CH2)n─式中,R2示H, 甲基,或乙基,而m和n各别示整数0- 4,唯其先决条件为m+n不可以大于4 ;─(CH2)p─D─(CH2)q─ 式中,D示氧或硫原子,p示2─4之整 数,而q示0─2之整数,唯其先决条件 为p+q不可以大于4。 5﹒如申请专利范围第1或2项所请之组成物 ,式中,R示为甲基,而A(若存在的话 )示选自以下之二价基:─(CH2)m ─CH(CH2)n─式中,R2示H, 甲基或乙基,m示0─4之整数,而n为 0;以及─(CH2)p─D─(CH2 )q─式中,D示氧或硫原子,0示2─ 4之整数,而q为整数1。 6﹒如申请专利范围第2项所请之组合物,其 中,R示苯基,甲氧苯基,二甲氧苯基, 羟苯基,二羟苯基,氯苯基或二氯苯基。 7﹒如申请专利范围第6项所请之组合物,其 中,A为不存在或者其中A为伸甲基或通 式─SCH2─或─OCH2─所示之基 。 8﹒抑制病人之离胺酸氧化的药学组成物, 其含有有效数量之如下所示化合物:X─ C─Y或R─C─CH2NHR1X─C ─YR─A─C─CH2NHR1式中, X和Y系为相同的且为氟原子,氯原子或 溴原子或者X和Y中有一为H两另一为氟 原子,氯原子或溴原子;R1示H或C1 ─4烷基;A示选自下列之二价基团;─ (CH2)m─CH(CH2)n─式中 ,R2示H,甲基或乙基,而m及n分别 为0─4之整数,唯其先决条件为m+n 不能大于4;─(CH2)p─D─(C H2)q─式中,D为氧原子或硫原子, p为2─4之整数,而q为0─2之整数 ,唯其先决条件为m+n不能大于4;或 者─(CH2)r─CH=CH─(CH 2)s─式中,s为0─2之整数而r为 1─3之整数,唯其先决条件为r+s不 能大于3;以及R为甲基,苯基或经1或 2个(C1─5)烷基,(C1─5)烷 氧基,羟基,氯原子,溴原子,氟原子, 碘原子,三氟甲基,硝基,(C1─5) 烷羰基,苯醯基或苯基取代之苯基;或者 R为1─或2─基; 1─,2─或3─基; 1─,2─或9─芴基,1─,2─或3 ─啶基; 2─或3─咯基; 2─或3─嗯基; 2─或3─喃基; 2─或3─基; 2─或3─基;或2─或3'─苯醯 喃基;或其药学上可接受之盐类,以及 至少一药学上可接受之载体。 9﹒如申请专利范围第8项所请之组成物,式 中,X和Y均为氯原子或溴原子或者式中 ,X和Y中有一为氯原子或溴原子而另一 为氢原子。 10﹒如申请专利范围第8或9项所请之组成物 ,式中,R为苯基或经(C1─5)烷基 (C1─5)烷氧基,羟基,氯原子,溴 原子,氟原子,碘原子,三氟甲基,硝基 ,(C1─5)烷羰基,苯醯基或苯基单 一或二一取代之苯基。 11﹒如申请专利范围第8或9项所请之组成物 ,式中,R为甲基,而A(若存在的话) 系为选自以下之二价基:─(CH2)m ─CH(CH2)n─式中,R2示H, 甲基,或乙基,而m和n各别示整数0- 4,唯其先决条件为m+n不可以大于4 ;─(CH2)p─D─(CH2)q─ 式中,D示氧或硫原子,p示2-4之整 数,而q示0─2之整数,唯其先决条件 为p+q不可以大于4。 12﹒如申请专利范围第8或9项所请之组成物 ,式中,R示甲基而A(若存在的话)示 选自以下之二价基:─(CH2)m─C H(CH2)n─式中,R2示H,甲基 或乙基,m示0─4之整数,而n为0; 以及─(CH2)p─D─(CH2)q ─式中,D示氧或硫原子,p示2-4之 整数,而q为整数1。 13﹒如申请专利范围第9项所请之组合物,其 中,R示苯基,甲氧苯基,二甲氧苯基, 羟苯基,二羟苯基,氯苯基或二氯苯基。 14﹒如申请专利范围第13项所请之组合物, 其中,A为不存在或者其中A为伸甲基或 通式─SCH2─或─OCH2─所示之 基15﹒用以治疗病人之与胶原之不正常 沉着有关联之病症的药学组成物,其含有 离胺酸氧化抑制数量青霉胺以及有效数 量之如下所示化合物:X─C─Y或R─ C─CH2NHR1X─C─YR─A─ C─CH2NHR1式中,X和Y系为相 同的且为氧原子,氯原子或溴原子或者X 和Y中有一为H两另一为氟原子,氧原子 或溴原子;R1示H或C1─4烷基;A 示选自下列之二价基团:─(CH2)m ─CH(CH2)n─式中,R2示H, 甲基或乙基,而m及n分别为0─4之整 数,唯其先决条件为m+n不能大于4; ─(CH2)p─D─(CH2)q─式 中,D为氧原子或硫原子,p为2-4之 整数,而q为0-2之整数,唯其先决条 件为m+n不能大于4;以及─(CM2 )r─CH=CH─(CH2)s─式中 ,s为0─2之整数而r为1─3之整数 ,唯其先决条件为r+s不能大于3;以 及R为甲基,苯基或经1或2个(C1─ 5)烷基,(C1─5)烷氧基,羟基, 氯原子,溴原子,氟原子,碘原子,三氟 甲基,硝基,(C1─5)烷羰基,苯醯 基或苯基取代之苯基;或者R为1─或2 ─基; 1─,2─,或3─基; 1─,2─或9─芴基; 1─,2─或3─啶基; 2─或3─咯基; 2─或3─嗯基; 2─或3─喃基; 2─或3─基; 2─或3─基;或2─或3─苯醯 喃基;或其药学上可接受之盐类,以及至 少一药学上可接受之载体。 |
