| 主权项 |
1﹒一种式Ⅰ化合物或其药学上可接受之盐,其中R1 及R2各自独立地为氢 或醯基R6CO─,其中R6是C1─6烷基,C3─7环烷基,C2─ 7烯基,苯基或下式基团R3是氢或氯;R4及R5各自烛立 地为C1─ 6烷基。 2﹒根据申请专利范围第1项之式Ⅰ化合物其中R6CO ─是选自下列的基团 其中n是1至4。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三 氟甲基) ─二苯并[b,f][1,4)氮杂─3─基]醯胺。 4﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─(2─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三 氟甲基) 二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基]巴豆醯胺。 5﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三 氟甲基) 二苯并[b,f]─1,1]氮杂─3─基]丙醯胺。 6﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─(3─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─[三 氟甲基) 二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基]环丙烷羧醯胺,7﹒ 根据 申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─氯─10,11 ─二氢─ 10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三氟甲 基)二苯 并[b,f][1,4]氮杂─3─基]─2─甲基丙醯胺。 8﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三 氟甲基) 二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基)环丁烷羧醯胺。 9﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─二 氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─(三 氟甲基) 二苯并[b,f];[1,4]氮杂─3─基]环己烷羧醯胺。 10﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7── (三氟 甲基)二苯并[b,f][14]氮杂─3─基]─N─(环庚羰 基 )环庚烷羧醯胺。 11﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7── (三氟 甲基)二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基]─环庚烷羧酸 酯 。 12﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7── (三氟 甲基)二苯并[b,f][1,4)氮杂─3─基]利尿基醯胺。 13﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7── (三氟 甲基)二苯并[b,f](1,4]氮杂─3─基]环戊烷羧醯胺 。 14﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7── (三氟 甲基)二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基]乙醯胺。 15﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其系N─[2─ 氯─10,11─ 二氢─10─[2─(二乙胺基)乙基]─11─氧基─7─( 三氟甲 基)二苯并[b,f][1,4]氮杂─3─基]乙醯胺。 16﹒一种用以于化学疗法中反转癌细胞对胞毒剂 之多重抗性之药学组成物, 其中包括多重药物抗性反转有效剂量之根据申请 专利范围第1至15项 中任一项之式Ⅰ化合物,或其药学上可接受之盐, 加上一种以上的药学 上可接受专体、赋形剂及稀释剂。 17﹒一种制备式Ⅰ化合物或其药学上可接受之盐 之方法,其中R1及R2各 自独立为氢或醯基R6CO─,其中R6是C1─6烷基,C3─7 环 烷基,C4─7烯基,苯基或下式基团R2是氢或氯,R4及R5 和自 独立为C1─6烷基,此方法包括(a)令此Ⅵ化合物式Ⅶ 化合物反应 其中M是硷金属阳离子,硷土金属阳离子四丁基胺 根离子与基三乙基 胺根离子且Y是卤素,并分离式Ⅰ'化合物)于溶剂( 选自乙,2─央@ 珖騋礞A醇,二甲基乙醯胺,甲醇,异丙醇,或二甘醇 二甲醚)中,将式@ ﹜瞽膜X物加热至约80─160℃。 |
