发明名称 环氧丁醇中间体的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备式(I)化合物的方法,其中Hal表示氟或者氯,和R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>彼此独立地表示氢或者Hal;在所述方法中,将式(II)化合物转化成对应的烷基、氟代烷基或芳基磺酸酯,其之后在极性非亲核溶剂中、于-10℃~50℃的温度和于适当的冠醚存在下与碱金属亚硝基盐反应,以得到式(I)化合物。
申请公布号 CN101321522A 申请公布日期 2008.12.10
申请号 CN200680044974.3 申请日期 2006.11.29
申请人 巴斯利尔药物股份公司 发明人 M·莫勒尔;徐林
分类号 A61K31/336(2006.01);C07D303/08(2006.01) 主分类号 A61K31/336(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;陈宙
主权项 1.一种制备下列式(I)化合物的方法:<img file="A2006800449740002C1.GIF" wi="728" he="446" />其中,Hal表示氟或者氯,和R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地表示氢或者Hal的含义之一;在所述方法中,将下列式(II)化合物<img file="A2006800449740002C2.GIF" wi="736" he="445" />转化成对应的烷基、氟代烷基或芳基磺酸酯,其之后在极性非亲核溶剂中、于-10℃~50℃的温度和于适当的冠醚存在下与碱金属亚硝基盐反应,以得到式(I)化合物。
地址 瑞士巴塞尔