发明名称 Azabicyklo[3.1.0]heksylderivater som modulatorer av dopamin D3 receptorer
摘要 <p>Den foreliggende oppfinnelse vedrører nyskapende forbindelser av formel (I)' eller et salt derav: hvori G er utvalgt fra en gruppe som består av: fenyl, en 5- eller 6-leddet monosyklisk heteroarylgruppe, eller en 8- til 11-leddet heteroarylbisyklisk gruppe; A er en gruppe P1 eller en gruppe P2 hvori 0 p er et helt tall som spenner fra 0 til 5; R1 er halogen, hydroksy, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, haloC1-4alkoksy, C1-4alkanoyl og SF5; eller korresponderer til en gruppe R6; og når p er et helt tall som spenner fra 2 til 5, kan hver R1 være lik eller forskjellig; R2 er hydrogen eller C1-4alkyl; n er 3, 4, 5 eller 6; R6 er en enhet valgt fra gruppen som består av: isoksazolyl, -CH2-N-pyrrolyl, 1,1 dioksido-2-isotiazolidinyl, tienyl, tiazolyl, pyridyl, 2-pyrrolidinonyl og en slik R6 gruppe er valgfritt substituert med en eller to substituenter valgt fra: halogen, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, C1-4alkanoyl; R4 er utvalgt innen den gruppen som består av: hydrogen, halogen, hydroksy, cyano, C1-4alkyl, C3-7 cykloalkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, haloC1-4alkoksy, C1-4alkanoyl og NR'R"; eller R4 er en fenylgruppe, en 5- eller 14-leddet heterosyklisk gruppe; og enhver av slik fenyl- eller heterosyklisk gruppe er valgfritt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter valgt fra gruppen som består av: halogen, cyano, C1-4 alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, C1-4alkanoyl, haloC1-4alkoksy og SF5; R5 er utvalgt innen den gruppen som består av: hydrogen, halogen, hydroksy, cyano, C1-4alkyl, C3-7cykloalkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, haloC1-4alkoksy, C1-4alkanoyl og NR'R"; eller R5 er en fenylgruppe, en 5- til 14-leddet heterosyklisk gruppe; og enhver av slike fenyl- eller heterosykliske grupper er valgfritt substituert med 1, 2, 3 eller 4 substituenter valgt fra gruppen som består av: halogen, cyano, C1-4 alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoksy, C1-4alkanoyl, haloC1-4alkoksy og SF5; R7 er hydrogen eller C1-2alkyl; R' er H, C1-4alkyl eller C1-4alkanoyl; R" er definert som W; R' og R" tatt sammen med det sammenbindende nitrogenatom kan danne en 5- eller 6-leddet mettet eller umettet heterosyklisk ring; hvori minst en av R4 og R5 er hydrogen; og hvori bare en R2-gruppe kan være forskjellig fra hydrogen; fremgangsmåter for deres fremstilling, mellomprodukter benyttet i disse fremgangsmåter, farmasøytiske preparater som inneholder dem og deres anvendelse i terapi, som modulatorer for dopamin D3 reseptorer, for eksempel for å behandle stoffavhengighet, som antipyskotiske midler, for å behandle lidelser i det obsessive kompulsive spekter, eller prematur ejakulasjon.</p>
申请公布号 NO20084415(A) 申请公布日期 2008.12.08
申请号 NO20080004415 申请日期 2008.10.21
申请人 GLAXO GROUP LTD 发明人 PASQUARELLO ALESSANDRA;FABIO ROMANO DI;TERRENI SILVIA;CAPELLI ANNA MARIA;GENTILE GABRIELLA;MICHELI FABRIZIO;BONANOMI GIORGIO;TEDESCO GIOVANNA;BERTANI BARBARA;CHECCHIA ANNA
分类号 C07D403/06;A61K31/513;A61P25/00;C07D401/14;C07D403/14;C07D409/14 主分类号 C07D403/06
代理机构 代理人
主权项
地址