芳烃连接的多聚胺类大环衍生物、其制备方法和医疗用途

摘要

本发明涉及具有抗HIV活性的通式I的芳烃连接的多聚胺类大环衍生物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物在生产药物中的用途，所述药物用于治疗和预防HIV相关的疾病。

主权项

1.通式(I)化合物，其消旋体或旋光异构体或其可药用盐和溶剂化物，其中：O代表9到20个原子的大环，其中每个大环可含3到6个氮原子；R₁代表选自下面一组中的基团：氢，卤素；全氟烷基；烷氧基烷基；氨基；烷氨基；二烷氨基；酰氨基；烷氨基烷基；未取代或取代的、饱和或不饱和的直链或支链烷基；羧基；取代或未取代的苯基，所述苯基的取代基是选自下述一组中的至少1个基团：羟基、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、全氟烷基、硫代、硝基、羧烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、羧酰氨、羧酰氨基烷基、烷基、环烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、脒基、氰基、氨基、酰氨基、烷氨基、二烷氨基、烷氨基烷基、或被选自羧基、氨基、烷氨基或二烷氨基这一组中的取代基单取代的烷氧基；环烷基；或选自下述一组中的杂环基：吡啶、噻吩、吡唑、四唑、呋喃、吡咯、咪唑、三唑和噻唑，包括所述杂环基的所有位置异构体及取代杂环；R₂代表选自下述一组的基团：氢、羟基、巯基、烷氧基、羧基、羧烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、羧酰氨基、羧酰氨基烷基、氨磺酰基、乙酰氨基；X代表选自以下二价连接基：-N＝CH-；-CH＝N-、-(CH₂)_n-NH-、-NH-(CH₂)-、-(CH₂)_n-、-CH＝CH-或-N＝N-，n是1-8的整数。