吲哚基马来酰亚胺衍生物

摘要

本发明提供了式I化合物，其可用于治疗或预防由T淋巴细胞和/或PKC或GSK-3β介导的紊乱或疾病。

主权项

1、式I化合物或其盐：其中：R_a为H；C_1-4烷基；或被OH、NH₂、NHC_1-4烷基或N(C_1-4烷基)₂取代的C_1-4烷基；R_b为H；卤素；C_1-6烷基；或C_1-6烷氧基；且R为式(a)或(b)的基团：其中，R₁为杂环基，未取代或在环氮或环碳上被取代，选自吡啶基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、高哌嗪基、咪唑基、咪唑烷基、吡咯基、吡咯烷基、嘧啶基和吗啉-4-基，其中所述的环氮上的任选取代基选自C_1-6烷基；R’_x-CO，其中R’_x为H、C_1-6烷基或者任选被C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或氨基取代的苯基；C_3-6环烷基；C_3-6环烷基-C_1-4烷基；苯基；苯基-C_1-4烷基；如上文R₁中所公开的杂环基；和式β基团：-R₁₈-Y’(β)其中R₁₈是C_1-4亚烷基或被O间隔的C_2-4亚烷基，且Y’是OH、NH₂、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂；且其中所述的环碳原子上的任选取代基选自C_1-4烷基；C_3-6环烷基，任选进一步被C_1-4烷基取代；其中p是1、2或3；CF₃；卤素；NH₂；-CH₂-NR₁₆R₁₇，其中R₁₆和R₁₇各自独立地为H或C_1-4烷基，或者R₁₆和R₁₇与它们所连接的氮原子一起形成如上文R₁中所公开的杂环基；-CH₂-OH；-CH₂-O-C_1-4烷基；-CH₂-卤素；或-CH₂-CH₂-卤素；R₃为式α基团，-X-R_c-Y    (α)其中，X为直键、O、S或NR₁₁，其中R₁₁为H或C_1-4烷基；R_c为C_1-4亚烷基或其中一个CH₂被CR_xR_y替换的C_1-4亚烷基，其中R_x和R_y之一为H且另一个为CH₃，R_x和R_y各自为CH₃，或者R_x和R_y一起形成-CH₂-CH₂-，Y与末端碳原子相连，选自OH或-NR₁₂R₁₃，其中R₁₂和R₁₃各自独立地为H、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、芳基、芳基-C_1-4烷基、杂芳基-C_1-4烷基、C_2-6链烯基或任选在末端碳原子上被OH、卤素、C_1-4烷氧基或-NR₁₄R₁₅取代的C_1-4烷基，其中R₁₄和R₁₅各自独立地为H、C_1-4烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基、芳基-C_1-4烷基，或者R₁₂和R₁₃与它们所连接的氮原子一起形成杂环基，其中所述杂芳基是包含1-4个选自N、O和S的杂原子的5-8元芳环，杂环基具有上文R₁中所公开的含义；以及R₂和R₄各自独立地为H、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃、腈、硝基或氨基。