发明名称 |
胰高血糖素受体拮抗剂、制备和治疗用途 |
摘要 |
本发明公开了新的式I化合物或其可药用盐,其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性,以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了包含式I化合物的药物组合物,以及使用这些化合物和组合物来治疗糖尿病性以及其他胰高血糖素相关的代谢病症等等的方法。 |
申请公布号 |
CN101312963A |
申请公布日期 |
2008.11.26 |
申请号 |
CN200680043895.0 |
申请日期 |
2006.11.21 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
M·D·查佩尔;S·E·康纳;P·A·希普斯金德;A·E·特里普;朱国新 |
分类号 |
C07D409/12(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61P3/10(2006.01) |
主分类号 |
C07D409/12(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
郭文洁;李连涛 |
主权项 |
1.结构式I代表的化合物:<img file="A2006800438950002C1.GIF" wi="910" he="487" />或其可药用盐,其中:R1和R2独立地为-H或-卤素;R3是-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代);R4和R5独立地为-H、-卤素、-羟基、羟基甲基、-CN、-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷氧基、-(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代);R6是<img file="A2006800438950002C2.GIF" wi="373" he="253" />其中锯齿形标记表示与母分子的连接点;R7和R8独立地为-H、-卤素、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-C(O)R10、-COOR10、-OC(O)R10、-OS(O)<sub>2</sub>R10、-SR10、-S(O)R10、-S(O)<sub>2</sub>R10或-O(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基;R9独立地为-H、-卤素、-CN、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-C(O)R10、-COOR10、-OC(O)R10、-OS(O)<sub>2</sub>R10、-SR10、-S(O)R10、-S(O)<sub>2</sub>R10或-O(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)链烯基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基(任选被1-3个卤素取代)或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代);且R10在每次出现时独立地为-氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(任选被1-3个卤素取代)。 |
地址 |
美国印第安纳州 |