发明名称 左氧氟沙星半水化合物的制备工艺
摘要 本发明公开了一种左氧氟沙星半水化合物的制备工艺。现有方法采用极性太强和极性太弱的有机溶剂来纯化左氧氟沙星粗品,对左氧氟沙星半水化合物成品的质量与收率都不利;有机溶剂沸点较高,回收时不仅能耗大,而且难于回收。本发明将左氧氟沙星粗品溶解于由水和有机溶剂组成的溶媒体系中,所述的有机溶剂选用正丁醇、异丁醇、2-丁醇和叔丁醇中的任一种或者多种,然后进行脱色、过滤、结晶、养晶、抽滤、漂洗、干燥,制得针状左氧氟沙星半水化合物晶体。本发明采用含水的混合溶剂,极性适中,沸点低,易回收,能耗小,产品纯度高,制剂入人体后其生物利用度高。
申请公布号 CN101307060A 申请公布日期 2008.11.19
申请号 CN200810062929.1 申请日期 2008.07.04
申请人 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司 发明人 张永塘;刘杰;吴源;王小祥;施燕忠;丁伟东
分类号 C07D498/06(2006.01);A61P31/04(2006.01) 主分类号 C07D498/06(2006.01)
代理机构 浙江翔隆专利事务所 代理人 张建青
主权项 1、左氧氟沙星半水化合物的制备工艺,左氧氟羧酸与N-甲基哌嗪发生缩哌反应,生成左氧氟沙星粗品,其特征在于将左氧氟沙星粗品溶解于由水和有机溶剂组成的溶媒体系中,所述的有机溶剂选用正丁醇、异丁醇、2-丁醇和叔丁醇中的任一种或者多种,然后进行脱色、过滤、结晶、养晶、抽滤、漂洗、干燥,制得针状左氧氟沙星半水化合物晶体。
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