| 发明名称 |
一种阿那曲唑的新的制备方法 |
| 摘要 |
本发明提供了一种阿那曲唑的新的合成方法。本方法以3，5－二溴甲苯为起始原料，经丙酮反应生成3，5－二[(2，2－二甲基)羟基甲苯]甲苯，经卤化、氰化和溴化反应生成中间体3，5－二[(2，2－二甲基)氰基甲基]－溴甲基苯，该中间体与1，2，4－三氮唑钠反应生成阿那曲唑。该方法反应比较完全，收率高，副反应少，成本下降，适合于工业化大生产。 |
| 申请公布号 |
CN101307027A |
申请公布日期 |
2008.11.19 |
| 申请号 |
CN200710068626.6 |
申请日期 |
2007.05.17 |
| 申请人 |
杜焕达 |
发明人 |
杜焕达;陈学军;岳斌;李勇;王鹏;郑力;张海欧;王沿江;刘翔宇;刘燕兵 |
| 分类号 |
C07D249/08(2006.01) |
主分类号 |
C07D249/08(2006.01) |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1、一种阿那曲唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)3，5-二溴甲苯与丙酮反应生成3，5-二[(2，2-二甲基)羟基甲苯]甲苯(式I)；(2)3，5-二[(2，2-二甲基)羟基甲苯]甲苯(式I)经卤化反应生成式II的化合物，式中X代表卤素；(3)式II的化合物经氰化反应生成3，5-二[(2，2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III)；(4)3，5-二[(2，2-二甲基)氰基甲基]甲苯(式III)经溴化反应生成式IV的化合物；(5)式IV的化合物与1，2，4-三氮唑钠反应生成阿那曲唑。<img file="A2007100686260002C1.GIF" wi="1290" he="356" />式I 式II<img file="A2007100686260002C2.GIF" wi="1344" he="365" />式III 式IV |
| 地址 |
310030浙江省杭州市西湖区西园一路8号 |
