发明名称 |
新的环肽化合物 |
摘要 |
本发明涉及新的环肽化合物或其盐,其具有基于对丙型肝炎病毒复制子的RNA复制具有抑制活性的抗-丙型肝炎病毒活性;涉及其制备方法,所述方法包括在温和的酸性条件下的重排反应以及随后的氨基酸变换反应等;涉及包括它们的药物组合物;以及涉及预防性和/或治疗性治疗人类或动物丙型肝炎的方法。 |
申请公布号 |
CN101305019A |
申请公布日期 |
2008.11.12 |
申请号 |
CN200680039029.4 |
申请日期 |
2006.10.26 |
申请人 |
安斯泰来制药有限公司 |
发明人 |
闺正博;吉村诚司;上条一纪;牧野拓也;安田实;山中敏夫;辻井荣作;山岸幸子 |
分类号 |
C07K7/64(2006.01);A61P31/12(2006.01) |
主分类号 |
C07K7/64(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜;梁谋 |
主权项 |
1.下通式(I)的环肽化合物或其盐:<img file="A20068003902900021.GIF" wi="1356" he="855" />其中X是<img file="A20068003902900022.GIF" wi="216" he="225" />或<img file="A20068003902900023.GIF" wi="271" he="244" />其中R<sup>1</sup>是氢或低级烷基;R<sup>2</sup>是氢、芳基或低级烷基,其任选被选自以下的适合的取代基取代:羟基、环(低级)烷基、低级烷氧基、芳基、芳基(低级)烷氧基、任选取代的氨甲酰氧基、和任选取代的氨基;以及<img file="A20068003902900024.GIF" wi="244" he="234" />是含N的杂环基团;Y是<img file="A20068003902900025.GIF" wi="226" he="221" />或<img file="A20068003902900026.GIF" wi="209" he="205" />其中R<sup>3</sup>是环(低级)烷基、芳基、任选取代的杂环基团或低级烷基,其任选被选自以下的适合的取代基取代:羟基、环(低级)烷基、低级烷氧基、芳基、芳基(低级)烷氧基、低级烷氧基(低级)烷氧基、任选取代的氨基和-OC(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>(其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地是氢或低级烷基,或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的氮原子一起表示任选被低级烷基取代的含N杂环基团);以及R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是氢或低级烷基;以及<img file="A20068003902900031.GIF" wi="106" he="23" />表示单键或双键;条件是:当R<sup>2</sup>是氢时,R<sup>3</sup>是环(低级)烷基、芳基、任选取代的杂环基团、低级烷氧基甲基、芳基(低级)烷基、叔丁基、仲丁基、环(低级)烷基(低级)烷基、或乙基,其被选自以下的适合的取代基取代:羟基,低级烷氧基,芳基(低级)烷氧基、低级烷氧基(低级)烷氧基、任选取代的氨基和-OC(O)NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>(其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自定义如上文)。 |
地址 |
日本东京 |