COMPOSICIONES FRAMACEUTICAS DE DISPERSIONES AMORFAS DE FARMACOS Y MATERIALES QUE FORMAN MICROFASES LIPOFILAS.

摘要

Una composición que comprende: (a) una dispersión amorfa sólida que comprende un fármaco de baja solubilidad y un polímero que aumenta la concentración, seleccionándose dicho polímero que aumenta la concentración entre el grupo constituido por acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, acetato ftalato de celulosa, acetato trimelitato de celulosa, carboximetiletilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poloxámeros, polivinilpirrolidona, poli (alcoholes vinílicos) que tienen al menos una parte de sus unidades de repetición en forma no hidrolizada, y mezclas de los mismos; (b) un material que forma una microfase lipófila, teniendo dicha composición una proporción en masa de dicho material que forma una microfase lipófila a dicho fármaco de baja solubilidad de 0,1 a 100; (c) dicho material que forma una microfase lipófila está presente en una cantidad suficiente de manera que dicha composición proporciona un aumento de la concentración de dicho fármaco en un entorno de uso de al menos 1,25 veces respecto a ambas primera composición de control y una segunda composición de control; en el que (i) dicha primera composición de control está compuesta esencialmente por una cantidad equivalente de dicha dispersión amorfa sólida sin que esté presente el material que forma una microfase lipófila; (ii) dicha segunda composición de control está compuesta esencialmente por una cantidad equivalente de dicho fármaco de baja solubilidad en forma no dispersada con una cantidad equivalente de dicho material que forma una microfase lipófila pero sin polímero que aumenta la concentración; en el que dicha dispersión amorfa sólida y dicho material que forma una microfase lipófila están presentes ambos en una sola forma de dosificación que es un comprimido oral o cápsula; en el que dicho material que forma una microfase lipófila comprende del 10% en peso al 80% en peso de dicha forma de dosificación; y en el que dicho material que forma una microfase lipófila se selecciona entre el grupo constituido por mezclas de aceites de ricino polietoxilados y gliceril mono-, di-, y/o tri-alquilatos de cadena media; mezclas de ésteres de ácido graso de polioxietilen sorbitano y gliceril mono-, di-, y/o tri-alquilatos de cadena media; mezclas de aceites de ricino polietoxilados y ésteres de sorbitano, mezclas de ácido taurocólico sódico y palmitoil-2-oleil-sn-glicero-3-fosfocolina y otras fosfatidil colinas naturales o sintéticas; y mezclas de glicéricos poliglicolizados y gliceril mono-, di-, y/o tri-alquilatos de cadena media.