发明名称 |
硫酸头孢匹罗的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种硫酸头孢匹罗合成方法,包括以下步骤:将摩尔比为1∶7~1∶12的头孢噻肟、2,3-环戊烯并吡啶,与作为保护剂的三甲基溴硅烷混合置于有机溶剂之中进行取代反应,生成头孢匹罗二氢溴酸盐;制备硫酸头孢匹罗,然后将头孢匹罗二氢溴酸盐进行成盐反应得到硫酸头孢匹罗。采用本发明技术方案的硫酸头孢匹罗的合成方法,由于采用头孢噻肟为原料,三甲基溴硅烷作为保护剂来制备硫酸头孢匹罗,因为国内已有足量供应头孢噻肟且工艺成熟,而三甲基溴硅烷比三甲基氯硅烷活泼,比三甲基碘硅烷价格便宜,因此具有原料成本低且收率高、合成路线简单、操作方便的优点。 |
申请公布号 |
CN101284840A |
申请公布日期 |
2008.10.15 |
申请号 |
CN200810067560.3 |
申请日期 |
2008.05.29 |
申请人 |
管小明 |
发明人 |
管小明;龚拥军 |
分类号 |
C07D501/46(2006.01);A61P31/04(2006.01) |
主分类号 |
C07D501/46(2006.01) |
代理机构 |
深圳市维邦知识产权事务所 |
代理人 |
杨金 |
主权项 |
1、硫酸头孢匹罗合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1)、制备头孢匹罗二氢溴酸盐:将摩尔比为1∶7~1∶12的头孢噻肟、2,3-环戊烯并吡啶,与作为保护剂的三甲基溴硅烷混合置于有机溶剂之中进行取代反应,生成头孢匹罗二氢溴酸盐;S2)、制备硫酸头孢匹罗:将步骤S1)制备的头孢匹罗二氢溴酸盐进行成盐反应得到硫酸头孢匹罗。 |
地址 |
518049广东省深圳市罗湖区南方制药厂宿舍24栋506 |