发明名称 硫酸头孢匹罗的合成方法
摘要 本发明涉及一种硫酸头孢匹罗合成方法,包括以下步骤:将摩尔比为1∶7~1∶12的头孢噻肟、2,3-环戊烯并吡啶,与作为保护剂的三甲基溴硅烷混合置于有机溶剂之中进行取代反应,生成头孢匹罗二氢溴酸盐;制备硫酸头孢匹罗,然后将头孢匹罗二氢溴酸盐进行成盐反应得到硫酸头孢匹罗。采用本发明技术方案的硫酸头孢匹罗的合成方法,由于采用头孢噻肟为原料,三甲基溴硅烷作为保护剂来制备硫酸头孢匹罗,因为国内已有足量供应头孢噻肟且工艺成熟,而三甲基溴硅烷比三甲基氯硅烷活泼,比三甲基碘硅烷价格便宜,因此具有原料成本低且收率高、合成路线简单、操作方便的优点。
申请公布号 CN101284840A 申请公布日期 2008.10.15
申请号 CN200810067560.3 申请日期 2008.05.29
申请人 管小明 发明人 管小明;龚拥军
分类号 C07D501/46(2006.01);A61P31/04(2006.01) 主分类号 C07D501/46(2006.01)
代理机构 深圳市维邦知识产权事务所 代理人 杨金
主权项 1、硫酸头孢匹罗合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1)、制备头孢匹罗二氢溴酸盐:将摩尔比为1∶7~1∶12的头孢噻肟、2,3-环戊烯并吡啶,与作为保护剂的三甲基溴硅烷混合置于有机溶剂之中进行取代反应,生成头孢匹罗二氢溴酸盐;S2)、制备硫酸头孢匹罗:将步骤S1)制备的头孢匹罗二氢溴酸盐进行成盐反应得到硫酸头孢匹罗。
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