| 主权项 |
1.一种下式之化合物其中X为S或O;R1.R2及R3各为氢或 C1-C6烷基;R4及R5为氢或C1-6烷基,但(i)R4及R5不同时 为氢(ii)R4及R5彼此不相同;n为0-5之整数;A为 啶基 、 吩基、 喃基、嗒 基、嘧啶基、 基、 唑基或 唑基,及B为H、-COOH或其药学可接受性盐,酯或醯胺 ,-CH2OH或醚或酯衍生物,或-CHO或缩醛衍生物,或-COR "或缩酮衍生物,其中R"为含1至5个碳原子之烷基、 环烷 基或烯基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中X为S。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中A 为 啶基或 吩基,且n为0.1或2。4.根据申请专利范围第3项之化 合物,其中n为0。5.根据申请专利范围第3项之化合 物,其中B为COOH或其药 学可接受性盐,酯或醯胺。6.根据申请专利范围第3 项之化合物,其中R3为氢或甲基 。7.根据申请专利范围第2项之化合物,淇中R4为氢 。8.根据请专利范围第1项之化合物,其中X为O。9. 根据申请专利范围第8项之化合物,其中A为 啶基或 吩基,且n为0.1或2。10.根据申请专利范围第9项之化 合物,其中n为0。11.根据申请专利范围第9项之化合 物,其中B为COOH或其 药学可接受性盐,酯或醯胺。12.根据申请专利范围 第9项之化合物,其中R3为氢或甲基 。13.根据申请专利范围第9项之化合物,其中R4为氢 。14.一种用于治疗视黄素缺乏相关疾病之医药组 合物,其 包括一种或更多种根据申请专利范围第1项之化合 物及药 学上可接受之赋形剂。15.根据申请专利范围第2项 之化合物,其中R4为C1-C6烷 基且R5为C1-C6烷基,且R4及R5相异。16.根据申请专利 范围第8项之化合物,其中R4为C1-C6烷 基且R5为C1-C6烷基,且R4及R5相异。17.一种下式之化 合物其中R1.R2及R3各为氢或C1-C6烷基 ;R4及R5为氢或C1-C6烷基,但(i)R4及R5不同时为氢(ii) R4及R5彼此不相同;n为0-5之整数,且B为COOH或其药学 可接受性盐,酯或醯胺,-CH2OH或醚或酯衍生物,或-CHO 或缩醛衍生物,或-COR"或缩酮衍生物,其中R"具有1至 5 个碳原子之烷基、环烷基或烯基。18.根据申请专 利范围第17项之化合物,其中n为0。19.根据申请专 利范围第18项之化合物,其中B为COOH或其 药学可接受性盐或酯衍生物。20.根据申请专利范 围第19项之化合物,其中R1.R2为甲 基,R4为氢且R5为甲基。21.根据申请专利范围第20项 之化合物,其中R3为氢或甲 基。22.根据申请专利范围第20项之化合物,其中B和 COOC2H5 。23.根据申请专利范围第22项之化合物,其中R3为 氢或其 药学可接受性盐。24.一种合成式(I)化合物之方法 其中X为S或O;R1.R2及 R3各为氢或C1-C6烷基;R4为C1-C6烷基;n为0-5之整数; A为 啶基、 吩基、 喃基、嗒 基、嘧啶基、 基 、 唑基或 唑基,及B为氢、-COOH或其药学可接受性 盐 ,酯或醯胺,-CH2OH或醚或酯衍生物,或-CHO或缩醛衍生 物,或-COR"或缩酮衍生物,其中R"为含1至5个碳原子 之 烷基、环烷基或烯基,此方法包含以下步骤:将式( Ⅱ)化 合物其中R1.R2及R3如上所定义,且当X为S时Y为卤素 且 当X为0时Y为氢,与具有式R4-Mg-X'之Grignard试剂反应 ,其中X,为卤素,而得式(Ⅲ)化合物其中R1.R2.R3. R4.X及Y如上所定义;转化式(Ⅲ)化合物成式(Ⅸ)化合 物 其中R1.R2.R3.R4.X及Y如上所定义;饱和式(Ⅸ)化合 物以提供式(Ⅴ)化合物其中R1.R2.R3.R4.X及Y如上所 定义;转化式(V)化合物成式(I)化合物,该转化式(V) 成 式(I)步骤包括反应式(Ⅵ)化合物其中R1.R2.R3.R4及X 如上所定义;与式(Ⅶ)化合物X'-A-(CH2)n-BⅧ)其中X', 为卤素,且A、B及n如上所定义。25.根据申请专利范 围第24项之方法,其中X为S。26.根据申请专利范围 第25项之方法,其中R4为CH3。27.根据申请专利范围 第26项之方法,其中R1及R2为甲基 。28.根据申请专利范围第27项之方法,其中R3为H。 29.根据申请专利范围第24项之方法,其中X为0。30. 一种合成式(I)化合物之方法其中X为S或O;R1.R2及 R3各为氢或C1-6烷基;R4及R5为C1-C6烷基,但R4及R5不 相同;n为0-5之整数;A为 啶基、 吩基、 喃基、嗒 基、嘧啶基、 基、 唑基或 唑基,及B为氢、 COOH或其药学可接受性盐,酯或醯胺,-CH2OH或醚或酯 衍 生物,或-CHO或缩醛衍生物,或-COR"或缩酮衍生物,其 中R"为含1至5个碳原子之烷基、环烷基或烯基,此 方法包 含以下步骤:将式(Ⅱ)化合物其中R1.R2及R3如上所定 义 ,且当X为S时Y为卤素且当X为0时Y为氢,与具有式R4-MX - X'之Grignard试剂反应,其中X,为卤素,而得式(Ⅲ)化 合物其中R1.R2,R3.R4.X及Y如上所定义;反应式(Ⅲ) 化合物与具有式R5-Mg-X'之Grignard试剂而得式(Ⅷ)化 合 物,其中R5及X,如上所定义其中R1.R2.R3.R4X及Y如 上所定义;转化式(Ⅷ)化合物成式(Ⅴ)化合物其中R1 .R2 、R3.R4.X及Y如上所定义;转化式(V)化合物成式(1)化 合物,该转化式(V)成式(I)步骤包括将(Ⅵ)化合物其 中R1 、R2.R3.R4及X如上所定义;与式(Ⅶ)化合物X'-A-(CH2 )n-B (Ⅶ)31.根据申请专利范围第30项之方法,其中X 为S。 |
