| 发明名称 |
制备2,4,5－三氟苯乙酸的新方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种医药中间体2，4，5－三氟苯乙酸的制备方法。本方法以1，2，4－三氟苯为原料，经过傅克乙酰化、Willegerodt－Kindler反应、水解得到2，4，5－三氟苯乙酸(最终产品的含量＞99.9％)。该合成新工艺简洁高效、反应条件温和、操作安全，适合工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN101244994A |
申请公布日期 |
2008.08.20 |
| 申请号 |
CN200710020333.0 |
申请日期 |
2007.02.14 |
| 申请人 |
常州亚邦制药有限公司;常州市亚邦医药研究所有限公司 |
发明人 |
陈再新;夏正君;蒋龙;陶锋;王思清 |
| 分类号 |
C07C51/00(2006.01);C07C57/32(2006.01) |
主分类号 |
C07C51/00(2006.01) |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1. 本发明涉及一种医药中间体2，4，5-三氟苯乙酸的制备方法。其特征在于，本方法以1，2，4-三氟苯为原料，经过傅克乙酰化、Willegerodt-Kindler反应、水解得到2，4，5-三氟苯乙酸(最终产品的含量＞99.9％)。该合成新工艺简洁高效、条件温和、操作安全，适合工业化生产。具体步骤为：(1)以1，2，4-三氟苯为原料，在Lewis酸的存在下，经傅克乙酰化反应得到2，4，5-三氟苯乙酮；(2)2，4，5-三氟苯乙酮经Willegerodt-Kindler反应得到硫代2，4，5-三氟苯乙酸酰胺；(3)硫代2，4，5-三氟苯乙酸酰胺，在酸性或碱性条件下，水解得到2，4，5-三氟苯乙酸。 |
| 地址 |
213200江苏省金坛市良常东路6号 |
