发明名称 β-榄香烯单取代胺衍生物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了一类如式I所示的β-榄香烯单取代胺衍生物及其药学上可接受的盐,其中,R<SUB>1</SUB>为H,R<SUB>2</SUB>为正丁基、叔丁基、环己基、环戊基、环辛基、异丙基、对羧基苯基、对羧基苯甲基或苯甲基;或R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>都为乙基或-CH<SUB>2</SUB>COOH;或R<SUB>1</SUB>NR<SUB>2</SUB>为咪唑基。本发明还公开了其合成方法:将β-榄香烯氯代物和胺溶于溶剂中,加入碱性催化剂,进行反应即可。本发明还进一步公开了其作为反应中间体在合成其它β-榄香烯衍生物中的应用,以及在制备抗癌药物中的应用。本发明的β-榄香烯单取代胺衍生物较β-榄香烯具有良好的水溶性及更高的抗癌活性。
申请公布号 CN101239915A 申请公布日期 2008.08.13
申请号 CN200710037161.8 申请日期 2007.02.06
申请人 中国科学院上海应用物理研究所 发明人 沈玉梅;刘贵峰;成康民;孙艳红;任云峰;冯兰
分类号 C07C211/25(2006.01);C07C211/27(2006.01);C07C229/54(2006.01);C07C229/38(2006.01);A61K31/13(2006.01);A61K31/195(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07C211/25(2006.01)
代理机构 上海智信专利代理有限公司 代理人 薛琦
主权项 1. 一类如式I所示的β-榄香烯单取代胺衍生物及其药学上可接受的盐,式I其中,R1为H,R2为正丁基、叔丁基、环己基、环戊基、环辛基、异丙基、对羧基苯基、对羧基苯甲基或苯甲基;或R1和R2都为乙基或-CH2COOH;或R1NR2为咪唑基。
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