| 主权项 |
1.一种式VI表示化合物的对映选择性制备方法<img file="C2003801045780002C1.GIF" wi="615" he="579" />其中R<sub>1</sub>为H或保护基团；所述方法包括将式V表示化合物<img file="C2003801045780002C2.GIF" wi="561" he="351" />在惰性有机溶剂中与至少约一当量的以下各化合物接触，以形成反应混合物：(i)式XI表示的手性氨基醇<img file="C2003801045780002C3.GIF" wi="537" he="372" />其中R为芳基、烷芳基、烷氧基芳基、芳基芳基、杂芳基或多环芳基，或式XII表示的手性氨基醇<img file="C2003801045780003C1.GIF" wi="777" he="475" />其中在式XII中，虚线表示任选的第二个键，且其中R<sup>2</sup>选自烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基和NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>，其中R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>独立为烷基或芳基，且R<sup>2</sup>任选被一个或多个烷氧基取代；(ii)式X表示化合物<img file="C2003801045780003C2.GIF" wi="447" he="457" />其中LG为离去基团，所述离去基团为磺酸酯基，且R<sub>1</sub>为H或保护基团；和(iii)有机醚或胺添加剂，其中所述有机醚或胺添加剂选自烷基醚、烷基胺、芳胺或它们的混合物；然后向所述反应混合物中加入至少一当量非-亲核强碱的有机溶剂溶液，所述非-亲核强碱为选自二异丙基氨基化锂、N-丁基-N-苯基氨基化锂、二(三甲基甲硅烷基)氨基化锂和N-乙基-N-苯基氨基化锂的锂碱，并任选加入一当量的水或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>醇来制备式VI表示的化合物。 |
