发明名称 COMPUESTOS DE TIOFENO DE BENCIMIDAZOL
摘要 La presente proporciona compuestos de tiofeno de bencimidazol, composiciones farmacéuticas que contienen los mismos, procesos para preparar los mismos y su uso como agentes farmacéuticos, como inhibidores de PLK1 inhibiendo la proliferacion celular. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde: R1 se selecciona de H, halo, alquilo, haloalquilo, -OR7, -CN, -C(O)NR7R8, -S(O)2R7, -R5-S(O)2R7, -NR7R8, -R7C(O)R8, Ph y Het1; Ph es fenilo opcionalmente substituido 1 o 2 veces con halo, alquilo, haloalquilo, -OR7, -CN, -S(O)2R7 y -NR7R8; Het1 es un heteroarilo de 5-6 miembros teniendo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente substituido 1 o 2 veces con un sustituyente seleccionado de halo, alquilo, haloalquilo, -OR7, -CN, -S(O)2R7, -NR7R8, Het2, -R5-Het2, NR7-Het2, y oxo; Het2 es un heterociclo de 5-6 miembros teniendo 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente substituido 1 o 2 veces con un sustituyente seleccionado de alquilo, -OR7, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -S(O)2R7, y oxo; R2 se selecciona de H, halo, alquilo, haloalquilo, -OR7, -CN, -C(O)NR7R8, -S(O)2R7, -R5-S(O)2R7, -S(O)2NR7R8, -R5-S(O)2NR7R8, -NR7R8 y -NR7C(O)R8; R3 es H, alquilo o haloalquilo; Z1, Z2 y Z3 son cada uno el mismo o diferente y son independientemente C, CH o N, en donde al menos uno de Z1, Z2 y Z3 es C o CH; d es 0, 1 o 2; cada R4 es el mismo o diferente y es independientemente halo, alquilo o haloalquilo; Y1 es -O- o -N(R7)-; a es 0 o 1; cada R5 es el mismo o diferente y es independientemente alquileno C1-3; Anillo A es un heterociclo de 5-6 miembros teniendo 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; b es 0, 1 o 2; cada R6 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente de halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, -CN, -R5-CN, -CO2R7, -R5-CO2R7, -C(O)NR7R8, -R5-C(O)NR7R8, -OR7, -R5-OR7, -S(O)2R7, -R5-S(O)2R7, -S(O)2NR7R8, -R5-S(O)2NR7R8, -NR7R8, -R5-NR7R8, -NR7C(O)R8, -NR7S(O)2R8, -NR7C(O)NR7R8, - NR7C(O)2R8 y oxo; cada R7 y cada R8 son el mismo o diferente y son cada uno independientemente seleccionado de H, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 AR060979(A1) 申请公布日期 2008.07.23
申请号 AR2007P102302 申请日期 2007.05.29
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D409/04;C07D409/14;A61K31/418;A61K31/454;A61K31/452;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D409/04
代理机构 代理人
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