DERIVADOS DE DICETO-PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGENTES ANTIVIRALES

摘要

Compuestos que tienen propiedades de fármacos y bio-afectantes, sus composiciones farmacéuticas y métodos de uso. En particular, derivados de diceto piperazina y piperadina que poseen actividad antiviral unica, Más particularmente, compuestos utiles para el tratamiento del VIH y SIDA. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: A se selecciona del grupo que consiste de las formulas (2); R1 es H, o alquil C1-4; R2 es H; R4 se selecciona del grupo que consiste de H, halogeno, hidroxi, y Oalquil C1-4; R5 es H, halogeno, o alquil C1-4; R6 se selecciona del grupo que consiste de H, halogeno, halogeno, o alquil C1-4; R7 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrogeno, halogeno, y B; R4N no existe; en donde --- representa un enlace carbono-carbono o no existe; X es N o CH, (cuando X es CH la configuracion en el centro X puede ser racémico o puro (R) o puro (S) configuracion); Y se selecciona del grupo que consiste de fenilo, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros que contiene 1 a 4 nitrogenos, un heteroarilo monociclico de 5 miembros que contiene 0 hasta 2 nitrogenos y ya sea un átomo de azufre o un oxigeno, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros que contiene 1 hasta 2 nitrogenos fusionados a un anillo fenilo para formar 9 átomos que contienen heteroarilo bicíclico con la condicion de que el anillo de fenilo fusionado no contenga un enlace directo ya sea con X o Z un heteroarilo monocíclico de 6 miembros que contiene 1 hasta 3 nitrogenos, un heteroarilo monocíclico de 6 miembros que contiene 1 hasta 2 nitrogenos fusionados a un anillo de fenilo para formar 10 átomos que contienen heteroarilo bicíclico con la condicion de que el anillo de fenilo fusionado no contiene un enlace directo ya sea con X o Z, cicloalquil C4-6, cicloalquenilo C4-6, un heteroalicíclico C4-7 que contiene un nitrogeno, una lactama C4-7-, piridazin3(2H)-ona, o 1H-inden-1-ona con la condicion de que el anillo de 6 miembros no contenga ningun enlace directo a ya sea X o Z en donde el arilo o heteroarilo son independientemente opcionalmente substituidos con uno o dos grupos seleccionados de halogeno, hidroxilo, alquil C1-6, o alquil-OC1-3; Z se selecciona del grupo que consiste de CF3, alquil C4-7, fenilo, cicloalquil C4-7, piridinilo, alcoxi C2-5, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros que contiene 1 hasta 2 nitrogenos, un heteroalicíclico de 6 miembros ligado a N que contiene 1 o 2 nitrogenos, una lactama C4-6 enlazada por medio de lactama de nitrogeno o ciano en donde el arilo o heteroarilo o lactama son independientemente opcionalmente substituidos con uno o dos grupos seleccionados de halogeno o alquil C1-3; B se selecciona del grupo que consiste de cloro, metoxi, tetrazolilo, -triazolilo, pirazolilo, imidazolilo, pirrolilo, piracinilo, y UR8a, en donde son opcionalmente substituidos con uno o tres mismos o diferentes halogenos o desde uno hasta tres mismos o diferentes substituyentes seleccionados del grupo de F; F se selecciona del grupo que consiste de alquil C1-3, heteroalicíclico, hidroximetilo, halogeno, -COOH, alquil-COOC1-3, amino, -NHCH3, -N(CH3)2, o el grupo de formulas (3); R8a es un miembro seleccionado del grupo que consiste de C(O)CH3, C(O)NH2, C(O)NHCH3 y C(O)N(CH3)2; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrogeno y metilo; con la condicion de que no más que dos pueden ser metilo; U se selecciona del grupo que consiste de NH o NCH3.