| 主权项 |
1.制备式(I)的甲酰胺的方法，<img file="S2006800214752C00011.GIF" wi="762" he="298" />其中R为C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>二环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>氧杂环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>氧杂环烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>硫杂环烷基、C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>硫杂环烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>氮杂环烷基，所述每个基团可被C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、卤素和/或氰基相同或不同地任选单取代或多取代，或者为被相同或不同地任选单取代至五取代的苯基，其中各取代基选自所列W<sup>1</sup>，或者为未被取代的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烷基，或者为被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氨基、卤代二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、-SiR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>R<sup>3</sup>和/或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基相同或不同地单取代或多取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基，其中环烷基部分可又被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和/或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基相同或不同地任选单取代至四取代，W<sup>1</sup>为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基；各自具有1-13个相同或不同的卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基亚磺酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基磺酰基；各自具有1-11个相同或不同的卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯氧基；C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷氧基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基，R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，或者各自任选被取代的苯基或苯基烷基，其特征在于在<u>无</u>酸受体存在的情况下，式(II)的5-氟-1，3-二甲基-1H-吡唑-4-碳酰氟与式(III)的苯胺衍生物反应<img file="S2006800214752C00021.GIF" wi="691" he="495" />其中R如上定义。 |
