蛋白激酶抑制剂

摘要

公开了可用于治疗蛋白激酶－介导的疾病和情况，如癌症的蛋白激酶抑制剂。本发明的化合物具有结构(I)，包括其立体异构体、前体药物和可药用的盐，其中R₁、R₂、R₃、X、Z、L₂和w的定义如这里所述。还公开了包含本发明化合物的组合物以及涉及使用其的方法。

主权项

1.具有下面结构(I)的化合物：包括其立体异构体、前体药物和可药用的盐，其中：X是NH、S或O；Z是CH或N；R1和R2相同或不同并且独立地是氢、羟基、卤代、-CN、-NO2、-NH2、-R、-OR、-SCH3、-CF3、-C(＝O)OR、-OC(＝O)R，其中R是烷基或被取代的烷基；或-O(CH2)n-Rx，其中n是2-4和Rx是N-甲基哌嗪、吗啉或2-甲基吡咯烷；R3是氢、-NH2、烷基、-CN、或-NO2，或者R3是-L3-CyCl3，其中L3 是一种直键、-S-或-NH-，和Cycl3是碳环、被取代的碳环，杂环或被取代的杂环；L2是-C(＝S)NH-、-NHC(＝S)-、-NHC(＝S)NH-、-C(＝O)NH-、-NHC(＝O)-、-NHC(＝O)NH-、-(CH2)n-、-NH(CH2)n-、-(CH2)nNH-、-NH(CH2)nNH-、-C(＝S)NH(CH2)n-、-NHC(＝S)(CH2)n-、-(CH2)nC(＝S)NH(CH2)n-、-(CH2)nNHC(＝S)(CH2)n-、-NHC(O)-、-S(O)2-、-S(＝O)2NH-、-NHS(＝O)2-，其中n在每次出现时相同或不同并且独立地是1、2、3或4；和w是-S(O)2NHC(O)CH3、-NHC(O)Ry、-NHS(O)2Ry，其中Ry是烷基或环烷基、-NH2、-NH2.HCl、和-S(O)2-Rz，其中Rz选自烷基、被取代的烷基、胺、N-甲基哌嗪、吗啉、和2-甲基吡咯烷。