| 主权项 |
1.一种式(I)之杂环化合物, 其中 R1为氢原子或C1-6烷基; R2为氢原子,-CO-R3其中R3为C2-6烷基其可经卤原子取 代,-CO-C(R4)=C(R4)-R5其中R4可相同于另一R4且为氢原 子,以及R5为C1-8烷基、C2-8烯基、或苯基,-CO-C≡C-R6 其中R6为C1-8烷基, 其中m为2至7之整数,苯基-C1-3烷基,C1-6烷基其可经 卤原子取代,或C2-6烯基; Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为C5-8烷基、C4-8环烷 基、C1-4烷硫基C1-6烷基、R10-C(R9)=C(R9)-其中R9可相 同于另一R9且为氢原子或C1-4烷基以及R10为C1-6烷基 其可经卤原子取代、C2-8烯基、苯基、吩基、C3- 8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、C1-4烷氧C1-6烷基、C1 -4烷硫C1-6烷基或C1-6烷基经(R9)2N取代其中R9可相同 于另一R9且为氢原子或C1-4烷基、R12-CO-N(R11)-其中R 11为氢原子以及R12为C1-6烷基或苯基、R13-Z-其中R13 为C1-8烷基或苯基以及Z为氧原子或硫原子或 其中k为2至7之整数,以及X为氧原子或硫原子;或R15- C(R14)=N-O-其中R14为氢原子或C1-4烷基以及R15为苯基; Y-(CH2)n-O-系键结至四氢异主干之7-位置;以及n 为1至4之整数, 或其医药可接受性盐。 2.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中于式(I) ,R2为苯基-C1-3烷基,C1-6烷基其可经卤原子取代,C2-6 烯基,或 其中m为2至7之整数,或其医药可接受性盐。 3.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为C1-4烷硫基C1-6烷基 、R10-C(R9)=C(R9)-其中R9可相同于另一R9且为氢原子 或C1-4烷基、R10为可经卤原子取代之C1-6烷基、C3-8 环烷基,C3-8环烷基C1-3烷基、C1-4烷氧C1-6烷基、C1-4 烷硫C1-6烷基、经(R9)2N取代之C1-6烷基其中R9可相同 于另一R9且为氢原子或C1-4烷基、或 其中k为2至7之整数,以及X为氧原子或硫原子,或其 医药可接受性盐。 4.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中于式(I) ,R2为氢原子,-CO-R3其中R3为可经卤原子取代之C2-6烷 基,-COC(R4)=C(R4)-R5其中R4可相同于另一R4且为氢原子 ,以及R5为C1-8烷基、或C2-8烯基,Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为C5-8烷基、C4-8环烷 基、R10-C(R9)=C(R9)-其中R9可相同于另一R9且为氢原 子或C1-4烷基、R10为C1-6烷基、C2-8烯基、苯基或 吩基、R12-CO-N(R11)-其中R11为氢原子以及R12为C1-6烷 基或苯基、或R13-Z-其中R13为C1-8烷基或苯基以及Z 为氧原子或硫原子,以及X为氧原子或硫原子,或R15- C(R14)=N-O-其中R14为氢原子或C1-4烷基,以及R15为苯基 ,或其医药可接受性盐。 5.如申请专利范围第3项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y-(CH2)n-O-系键结至四氢异主干之7-位置,以及n 为2,或其医药可接受性盐。 6.如申请专利范围第4项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y-(CH2)n-O-系键结至四氢异主干之7-位置,以及n 为2,或其医药可接受性盐。 7.如申请专利范围第6项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为R10-C(R9)=C(R9)-其中R9 可相同于另一R9且为氢原子或C1-4烷基,以及R10为C1- 6烷基、C2-8烯基或苯基,或其医药可接受性盐。 8.如申请专利范围第6项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为R13-Z-其中R13为C1-8烷 基或苯基以及Z为硫原子,或其医药可接受性盐。 9.如申请专利范围第6项之杂环化合物,其中于式(I) ,Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为C5-8烷基或C4-8环烷 基,或其医药可接受性盐。 10.如申请专利范围第5项之杂环化合物,其中于式(I ),Y为 其中R7为氢原子或C1-4烷基,R8为R10-C(R9)=C(R9)-其中R9 可相同于另一R9且为氢原子或C1-4烷基,以及R10为C3- 8环烷基,或其医药可接受性盐。 11.如申请专利范围第7至10项中任一项之杂环化合 物,其中于式(I),R2为-CO-C(R4)=C(R4)-R5其中R4为氢原子 以及R5为C1-8烷基或C2-8烯基,或其医药可接受性盐 。 12.如申请专利范围第7至10项中任一项之杂环化合 物,其中于式(I),R2为-CO-C≡C-R6其中R6为C1-8烷基,或 其医药可接受性盐。 13.如申请专利范围第6项之杂环化合物,其中于式(I ),Y为 其中R7为C1-4烷基,R8为R10-C(R9)=C(R9)-其中R9可相同于 另一R9且为氢原子或C1-4烷基,以及R10为C1-6烷基以 及X为氧原子,或其医药可接受性盐。 14.如申请专利范围第6项之杂环化合物,其中于式(I ),Y为 其中R7为C1-4烷基,R8为R10-C(R9)=C(R9)-其中R9为氢原子 以及R10为苯基,以及X为氧原子,或其医药可接受性 盐。 15.如申请专利范围第4或5项之杂环化合物,其中于 式(I),Y系选自如下(a)至(n): 或其医药可接受性盐。 16.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(16)中之任一者化合物: (1)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4 -基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (3)2-(2-己炔醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (4)7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4-基)乙氧基]-2-五氟 丙醯基-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (5)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (6)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(1-戊烯-1-基) 唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (7)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(1-戊烯-1-基)唑-4- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (8)2-(2-己炔醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(1-戊烯-1-基)唑-4- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (9)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(1,3-戊二烯-1-基 )唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (10)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-戊基唑-4-基) 乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (11)7-[2-(2-环戊基-5-甲基唑-4-基)乙氧基]-2-(2,4-己 二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (12)7-[2-(2-环己基-5-甲基唑-4-基)乙氧基]-2-(2,4-己 二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (13)7-[2-(2-苯甲醯基胺基唑-5-基)乙氧基]-2-(2-庚 烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (14)7-[2-(2-丁炔醯基胺基唑-5-基)乙氧基]-2-(2-庚 烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (15)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(4-甲基-2-苯基硫烷基唑-5- 基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,以及 (16)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(1-苯基亚乙基胺基氧)乙氧 基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,或其医药可接受 性盐。 17.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(3)之任一种化合物: (1)7-[2-(5-甲基-2-苯乙烯基唑-4-基)乙氧基]-2-五氟 丙醯基-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)2-(2-庚烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,以及 (3)2-(2-己炔醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,或其 医药可接受性盐。 18.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(17)之任一种化合物: (1)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-1-戊烯-1 -基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (2)2-(2-庚烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (3)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(1-己烯-1-基)-5-甲基 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (4)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(5-甲基-1-己烯-1 -基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (5)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(1-甲基-1-戊烯-1 -基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (6)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(1-甲基-1-丁烯-1 -基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (7)2-(2-己烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (8)7-{2-[5-甲基-2-(1-戊烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-2-(2 ,2,3,3,3-五氟丙醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (9)7-{2-[2-(4,4-二甲基-1-戊烯-1-基)-5-甲基唑-4-基] 乙氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (10)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(3-甲基-1-丁烯- 1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧 酸, (11)2-(2,4-己二烯醯基)-7-(2-{5-甲基-2-[2-(1-甲基环己- 1-基)乙烯基]唑-4-基}乙氧基)-1,2,3,4-四氢异- (3S)-羧酸, (12)7-{2-[2-(3,3-二甲基-1-丁烯-1-基)-5-甲基唑-4-基] 乙氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (13)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(3-甲氧基-1-丙烯-1-基) -5-甲基唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (14)7-{2-[2-(2-环戊基乙烯基)-5-甲基唑-4-基]乙氧 基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (15)7-{2-[2-(2-环己基乙烯基)-5-甲基唑-4-基]乙氧 基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸 , (16)2-(3-丁烯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸,以 及 (17)7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-1-戊烯-1-基)唑-4-基]乙 氧基}-2-(4-戊烯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, 或其医药可接受性盐。 19.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(8)之任一种化合物: (1)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-(5-甲基-2-(反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基)乙氧基]-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-反-1-戊 烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (3)2-(2-庚烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-反-1-戊烯-1- 基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (4)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(反-1-戊烯-1-基)-5-甲基 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (5)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(5-甲基-反-1-己 烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (6)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(1-甲基-反-1-戊 烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (7)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(1-甲基-反-1-丁 烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (8)2-(2-己烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-反-1-戊烯-1- 基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, 或其医药可接受性盐。 20.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(6)之任一种化合物: (1)7-{2-[5-甲基-2-(反-1-戊烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}- 2-(2,2,3,3,3-五氟丙醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧 酸, (2)7-{2-[2-(4,4-二甲基-反-1-戊烯-1-基)-5-甲基唑-4- 基]乙氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-( 3S)-羧酸, (3)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[5-甲基-2-(3-甲基-反-1-丁 烯-1-基)唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)- 羧酸, (4)2-(2,4-己二烯醯基)-7-[2-{5-甲基-2-[2-反-(1-甲基环 己-1-基)乙烯基]唑-4-基}乙氧基]-1,2,3,4-四氢异 -(3S)-羧酸, (5)7-{2-[2-(3,3-二甲基-反-1-丁烯-1-基)-5-甲基唑-4- 基]乙氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-( 3S)-羧酸,以及 (6)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(3-甲氧基-反-1-丙烯-1- 基)-5-甲基唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S )-羧酸, 或其医药可接受性盐。 21.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)或(2)之化合物: (1)7-{2-[2-(反-2-环戊基乙烯基)-5-甲基唑-4-基]乙 氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧 酸, (2)7-{2-[2-(反-2-环己基乙烯基)-5-甲基唑-4-基]乙 氧基}-2-(2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧 酸, 或其医药可接受性盐。 22.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)或(2)之化合物: (1)2-(3-丁烯基)-7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-反-1-戊烯-1-基 )唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)7-{2-[5-甲基-2-(4-甲基-反-1-戊烯-1-基)唑-4-基] 乙氧基}-2-(4-戊烯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, 或其医药可接受性盐。 23.如申请专利范围第1项之杂环化合物,其中该式(I )化合物为如下(1)至(9)之任一种化合物: (1)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(4-甲基-反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (2)7-{2-[2-(反-2-环戊基乙烯基)唑-4-基]乙氧基}-2-( 2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (3)7-{2-[2-(反-2-环己基乙烯基)唑-4-基]乙氧基}-2-( 2,4-己二烯醯基)-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (4)2-(2-庚烯醯基)-7-{2-[2-(4-甲基-反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (5)2-(2-己烯醯基)-7-{2-[2-(4-甲基-反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (6)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(反-1-己烯-1-基)唑-4- 基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (7)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(1-甲基-反-1-戊烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (8)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[2-(1-甲基-反-1-丁烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, (9)2-(2,4-己二烯醯基)-7-{2-[(5-甲基-反-1-己烯-1-基) 唑-4-基]乙氧基}-1,2,3,4-四氢异-(3S)-羧酸, 或其医药可接受性盐。 24.一种用于预防或治疗糖尿病、糖尿病性并发症 、血脂过高、动脉硬化、血糖过高、胰岛素抗阻 葡萄糖不耐引起的疾病、胰岛素抗阻引起的疾病 、肥胖、发炎、PPAR-媒介疾病或X症候群之医药组 成物,其含有如申请专利范围第1至23项中任一项之 杂环化合物或其医药可接受性盐作为活性成分。 25.如申请专利范围第24项之医药组成物,其可使用 作为降血糖剂、降血脂剂、胰岛素抗阻改善剂、 糖尿病治疗剂、糖尿病性并发症治疗剂、葡萄糖 耐性改善剂、抗动脉硬化剂、抗肥胖剂、抗发炎 剂、PPAR-媒介疾病之预防或治疗剂、以及X症候群 之预防或治疗剂。 |
