新杂交低聚物、它们的制备方法及其药物组合物

摘要

本发明涉及组合物以及用于制备治疗性低聚化合物的方法。在一个方面，本发明涉及给予低聚化合物的方法，用于治疗和预防疾病，例如，在哺乳动物中的真菌感染、细菌感染、或癌症。尤其是，本发明涉及包含各种新颖低聚化合物及其药用盐的药剂。本发明的化合物可以可选地和至少药用赋形剂、药理活性剂或其组合之一一起给予。

主权项

1.一种化学式I的低聚化合物：X-[D^t]_n-Y    (I)其中n是1至10的整数；t是1至n的整数；D独立地选自由化学式II的部分组成的组的成员：(A^p)_i-(B^q)_j-(C^r)_k    (II)其中i、j、以及k独立地选自0至10的整数；并且其中i+j+k之和是等于至少2的整数，而i+k之和是等于至少1的整数；p是1至i的整数；q是1至j的整数；r是1至k的整数；A独立地选自由化学式III的部分组成的组的成员：其中R_a和R′_a独立地选自由氢原子、氨基酸侧链、(C1-C10)烷基、(C1-C10)链烯基、(C1-C10)炔基、(C5-C12)单环或双环芳基、(C5-C14)单环或双环芳烷基、包含多达5个杂原子的(C5-C14)单环或双环杂烷基以及(C1-C10)单环或双环杂芳基基团组成的组，其中所述杂原子选自N、O、以及S，所述基团是未取代的或能被1至6个取代基取代，其中所述取代基进一步选自由卤素原子、NO₂、OH、脒、苄脒、咪唑、烷氧基、(C1-C4)烷基、NH2、CN、三卤甲基、(C1-C4)酰氧基、(C1-C4)单烷基氨基、(C1-C4)二烷基氨基、胍基基团、双烷基化或双酰基化胍基基团组成的组；Z_a是NH、CH₂、或O；B是选自由α、β或γ氨基酸残基组成的组的成员；C独立地选自由化学式IV的部分组成的组的成员：其中R_c和R′_c独立地选自与R_a和R′_a相同的基团；Z_c是NH、CH₂、或O；X选自由氢原子、生物素基基团、半胱氨酸残基、R_αCO、R_αOCO、R_αNHCO、R_αSO₂、或R_αNHCS组成的组；其中R_α选自由荧光素或(C1-C6)吡啶基二硫代烷基、(C1-C6)硝基吡啶基二硫代烷基、(C1-C10)烷基、(C1-C10)链烯基、(C1-C10)炔基、(C5-C12)芳基、(C5-C14)芳烷基、(C1-C5)杂芳基基团组成的组，所述基团是未取代的或能被1至6个取代基取代，其中所述取代基选自：卤素原子、NO₂、OH、(C1-C4)烷基、NH₂、CN、三卤甲基、(C1-C4)酰氧基、(C1-C4)二烷基氨基、胍基基团、SH基团、马来酰亚胺基团；Y表示NH₂、或选自下述之中的基团：NHR_β、OR_β、以及NR_βR_γ基团，R_β和R_γ具有先前针对R_α给出的含义；以及其中当j＝0时，至少基团A之一是化学式(III)的基团，其中Z_a＝CH₂，或至少基团C之一是化学式(IV)的基团，其中Z_c＝CH₂。