含有氮杂环丁烷衍生物的药物组合物

摘要

本发明涉及稳定的药物组合物，该组合物含有至少一种通式(Ia)或(Ib)的氮杂环丁烷衍生物，在所述通式中，Ar是芳族或杂芳族基团，任选被一个或多个(C1-C4)烷基、卤素、NO₂、CN、(C1-C4)烷氧基或OH基团取代，所述组合物还任选含有能使通式(Ia)或(Ib)的氮杂环丁烷衍生物的作用增强的其它活性组分，这种组合物含有不超过2种选自亲水型非离子表面活性剂的主要赋形剂，所述表面活性剂能使通式(Ia)或(Ib)的氮杂环丁烷衍生物的溶解度增加，并且在需要时使氮杂环丁烷衍生物的作用增强的活性组分的溶解度增加，而且还能使胶体系统形成，该组合物任选加入第二种亲油型赋形剂，以使所述制剂稳定。这种含有通式(Ia)或(Ib)的氮杂环丁烷衍生物的药物组合物特别有用，因为通式(Ia)或(Ib)的氮杂环丁烷衍生物对大麻碱受体具有高亲合性。

主权项

1.稳定的药物组合物，该组合物含有：·N-{1-[双(4-氯苯基)甲基]氮杂环丁-3-基}-N-(3，5-二氟苯基)甲基磺酰胺，·亲水型非离子表面活性剂，该表面活性剂使所述化合物的溶解度增加，并且在需要时使所述化合物的作用增加的活性组分的溶解度增加，而且还使胶体系统形成，该表面活性剂选自Labrasol和Gelucire，·任选的亲油型表面活性剂，它的HLB小于10，以使组合物稳定，该表面活性剂选自Labrafil、Capryol和Span 20，·任选的另外的添加剂，这些添加剂选自稳定剂、防腐剂、调整粘度的物质和能改变器官感觉性能的物质。