吡喃葡萄糖基氧基吡唑衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种吡喃葡萄糖基氧基吡唑衍生物的制备方法，该衍生物在预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症等高血糖症相关疾病中有效用作药剂。通过使(a)通式表示的苄基吡唑衍生物，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵可以相同或不相同，例如各自为氢原子、卤素原子、或烷基、烷氧基、芳基甲基氧基等，R⁶为烷基，R⁷例如为氢原子或烷基、烷氧基、芳基甲基氧基等，与(b)通式表示的化合物进行反应，其中PG¹例如为新戊酰基等，X¹例如为溴原子等，可以容易和有效地制备吡喃葡萄糖基氧基吡唑衍生物，因而本发明作为制备药用化合物的方法是极为有效的。

主权项

1.一种制备如下通式表示的吡喃葡萄糖基氧基吡唑衍生物的方法：[化学式4]其中Q¹为如下通式表示的基团：[化学式5]其中PG¹为乙酰基、芳基羰基、新戊酰基或芳基甲基；R¹、R²、R³、R⁴和R⁵可以相同或不相同，各自为氢原子、卤素原子、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基氧基、C_3-6环烷基(C_1-6烷氧基)、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、卤代C_1-6烷氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、芳基(C_1-6烷基)、芳基(C_1-6烷氧基)、C_2-6烯基、C_2-6炔基、杂C_3-6环烷基、杂C_3-6环烷基氧基、杂C_3-6环烷基(C_1-6烷基)、由被C_1-6烷基单取代的氨基取代的C_1-6烷氧基、或者由被C_1-6烷基双取代的氨基取代的C_1-6烷氧基；R⁶为C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、或C_3-6环烷基；R⁷为氢原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、或芳基甲基氧基，所述方法包括使如下通式表示的苄基吡唑衍生物：[化学式1]其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷与前述定义的相同，与如下通式表示的化合物进行反应：[化学式2]其中PG¹与前述定义的相同，X¹为溴原子或氯原子。